V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Levofloksacin. Predstavljeni pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošniki tega zdravila, pa tudi mnenja medicinskih strokovnjakov o uporabi antibiotika Levofloksacin v njihovi praksi. Velika zahteva, da bolj aktivno dodate svoje mnenje o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, kakšne zaplete in neželene učinke so opazili, kar proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi levofloksacina v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje pljučnice, prostatitisa, klamidije in drugih okužb pri odraslih, otrocih ter med nosečnostjo in dojenjem. Sestava in medsebojno delovanje zdravila z alkoholom.

Levofloksacin je sintetično antibakterijsko zdravilo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov, ki vsebujejo levofloksacin kot zdravilno učinkovino - levorotatorni izomer ofloksacina. Levofloksacin blokira DNA girazo, krši superkaliranje in navzkrižno povezovanje prekinitev DNK, zavira sintezo DNA, povzroča globoke morfološke spremembe v citoplazmi, celični steni in membranah.

Levofloksacin deluje proti večini sevov mikroorganizmov (aerobni gram-pozitivni in gram-negativni, pa tudi anaerobni).

Občutljiv na antibiotike

Sestava

Levofloksacin hemihidrat + ekscipienti.

Farmakokinetika

Levofloksacin se po peroralni uporabi hitro in skoraj popolnoma absorbira. Vnos hrane ima malo vpliva na hitrost in popolnost absorpcije. Dobro prehaja v organe in tkiva: pljuča, bronhialna sluznica, sputum, organi urogenitalnega sistema, kostno tkivo, cerebrospinalna tekočina, prostate, polimorfonuklearne levkocite, alveolarne makrofage. V jetrih je majhen delež oksidiran in / ali deacetiliran. Izloča predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Po peroralnem dajanju se približno 87% sprejetega odmerka izloči v urinu, nespremenjenem v 48 urah, manj kot 4% pri iztrebkih v 72 urah.

Indikacije

Nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:

• okužbe spodnjih dihalnih poti (poslabšanje kroničnega bronhitisa, pljučnica, pridobljena v skupnosti);
• okužbe zgornjih dihalnih poti (akutni sinusitis);
• urinarni trakt in okužbe ledvic (vključno z akutnim pielonefritisom);
• genitalne okužbe (vključno z bakterijskim prostatitisom);
• okužbe kože in mehkih tkiv (gastrični aterom, absces, zavre);
• intraabdominalne okužbe;
• tuberkuloza (kompleksno zdravljenje oblik, odpornih proti drogam).

Oblike sproščanja

Tablete, prevlečene s 250 mg, 500 mg in 750 mg (Hylefloks).

Raztopina za infuzije 5 mg / ml.

Kapljice za oko 0.5%.

Navodila za uporabo in odmerjanje

V notranjosti, med obroki ali med obroki, niso žvečili, stisnili dovolj tekočine.

Odmerke določajo narava in resnost okužbe, pa tudi občutljivost domnevnega patogena,

Priporočeni odmerek za odrasle z normalno ledvično funkcijo (CC> 50 ml / min):

Pri akutnem sinusitisu - 500 mg enkrat dnevno 10-14 dni;

Z poslabšanjem kroničnega bronhitisa - od 250 do 500 mg 1-krat na dan 7-10 dni;

Pri pljučnici, pridobljeni v skupnosti - 500 mg 1 ali 2-krat na dan 7-14 dni;

Za nezapletene urinarne in okužbe ledvic - 250 mg enkrat dnevno 3 dni;

Pri zapletenih urinarnih traktih in okužbah ledvic - 250 mg enkrat dnevno 7-10 dni;

Pri bakterijskem prostatitisu - 500 mg enkrat dnevno 28 dni;

Z okužbami kože in mehkih tkiv - 250 mg - 500 mg 1 ali 2-krat na dan 7-14 dni;

Intraabdominalne okužbe - 250 mg 2-krat na dan ali 500 mg 1-krat na dan - 7-14 dni (v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili, ki delujejo na anaerobno floro).

Tuberkuloza - znotraj 500 mg 1-2 krat na dan do 3 mesece.

V primeru nenormalne delovanja jeter ni potrebna posebna izbira odmerka, ker se levofloksacin le malo presnavlja v jetrih in se izloca predvsem z ledvicami.

Če ste pozabili vzeti zdravilo, morate čimprej vzeti tableto, dokler ni blizu naslednjem odmerku. Nato nadaljujte z jemanjem levofloksacina po shemi.

Trajanje zdravljenja je odvisno od vrste bolezni. V vseh primerih je treba zdravljenje nadaljevati od 48 do 72 ur po izginotju simptomov bolezni.

Neželeni učinki

• srbenje in pordelost kože;
• splošne preobčutljivostne reakcije (anafilaktične in anafilaktoidne reakcije) s simptomi, kot so urtikarija, bronhokonstrikcija in morebiti huda zadušitev;
• otekanje kože in sluznice (na primer v obrazu in grlu);
• nenaden padec krvnega tlaka in šoka;
• preobčutljivost za sončno in ultravijolično sevanje;
• alergijski pnevmonitis;
• vaskulitis;
• toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom);
• eksudativni multiformni eritem;
• slabost, bruhanje;
• driska;
• izguba apetita;
• bolečine v trebuhu;
• psevdomembranski kolitis;
• zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi, kar je posebno pomembno pri bolnikih z diabetesom mellitusom (možni znaki hipoglikemije: povečan apetit, živčnost, znojenje, tresavice);
• poslabšanje porfrije pri bolnikih, ki že trpijo zaradi te bolezni;
• glavobol;
• omotičnost in / ali odrevenelost;
• zaspanost;
• motnje spanja;
• tesnoba;
• tremor;
• psihotične reakcije, kot so halucinacije in depresije;
• konvulzije;
• zmedenost;
• slabost vida in sluha;
• okvarjen okus in vonj;
• zmanjšanje občutljivosti občutljivosti;
• srčne palpitacije;
• bolečine v sklepih in mišicah;
• razkroj tetive (na primer Ahilova tetiva);
• poslabšanje ledvične funkcije do akutne odpovedi ledvic;
• intersticijski nefritis;
• povečanje števila eozinofilov;
• zmanjšanje števila levkocitov;
• nevtropenijo, trombocitopenijo, ki jo lahko spremlja povečana krvavitev;
• agranulocitoza;
• pancitopenija;
• povišana telesna temperatura.

Kontraindikacije

• preobčutljivost za levofloksacin ali druge kinolone;
• ledvična odpoved (z očistkom kreatinina manj kot 20 ml / min zaradi nezmožnosti odmerjanja te dozirne oblike);
• epilepsija;
• poškodbe tetive v predhodno obdelanih kinolonih;
• otroštvo in adolescence (do 18 let);
• nosečnost in dojenje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kontraindicirano pri nosečnosti in dojenju.

Uporaba pri otrocih

Levofloksacina se ne sme uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov (mlajših od 18 let) zaradi verjetnosti poškodb sklepnega hrustanca.

Posebna navodila

Pri hudi pljučnici, ki jo povzročajo pnevmokoki, levofloksacin ne more zagotoviti optimalnega terapevtskega učinka. Bolniśne okużbe, ki jih povzroćijo nekateri patogeni (P. aeruginosa), lahko zahtevajo kombinirano zdravljenje.

Med zdravljenjem z zdravilom Levofloksacin se lahko pri bolnikih s predhodno poškodbo možganov, na primer zaradi kapi ali hude poškodbe, razvije napad z napadi.

Kljub dejstvu, da pri uporabi levofloksacina zelo redko uporabljamo fotosenzitizacijo, bolnikom ne priporočamo, da bi bili brez posebne potrebe izpostavljeni močnemu sončnemu ali umetnemu ultravijoličnemu sevanju.

Če sumite na psevdomembranski kolitis, morate takoj preklicati levofloksacin in začeti ustrezno zdravljenje. V takih primerih ne morete uporabljati zdravil, ki zavirajo gibanje črevesja.

Uporaba alkohola in alkoholnih pijač pri zdravljenju levofloksacina je prepovedana.

Redko opazujemo pri zdravljenju tendinitisa levofloksacina (predvsem vnetja Ahilove tetive), ki lahko povzroči razpad kite. Starejši bolniki so bolj nagnjeni k tendinitisom. Zdravljenje z glukokortikosteroidi verjetno poveča tveganje za poškodbo tetive. Če sumite na tendonitis, takoj prekinite zdravljenje z zdravilom Levofloksacin in začnite z ustreznim zdravljenjem prizadete kete.

Bolniki s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat-dehidrogenaze (dedno presnovno motnjo) se lahko odzivajo na fluorokinolone z uničenjem rdečih krvnih celic (hemoliza). V zvezi s tem je treba zdravljenje takšnih bolnikov z levofloksacinom izvajati s previdnostjo.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in mehanizmov nadzora

Neželeni učinki levofloksacina, kot sta omotičnost ali odrevenelost, zaspanost in motnje vida, lahko zmanjšajo reaktivnost in koncentracijo. To lahko predstavlja določeno tveganje v primerih, ko so te sposobnosti posebno pomembne (na primer pri vožnji avtomobila, pri servisiranju strojev in mehanizmov pri delu v nestabilnem položaju).

Interakcija z zdravili

Obstajajo poročila o izrazitem znižanju praga konvulzivne pripravljenosti ob hkratni uporabi kinolonov in snovi, ki lahko zmanjšajo možganski prag konvulzivne pripravljenosti. Enako velja tudi za hkratno uporabo kinolonov in teofilina.

Med zdravljenjem s sukralfatom je delovanje zdravila Levofloksacin znatno oslabljeno. Enako se zgodi pri sočasni uporabi antacidov, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, kot tudi soli železa. Levofloksacin je treba jemati najmanj dve uri pred ali po 2 urah po jemanju teh zdravil. Nobena interakcija s kalcijevim karbonatom ni bila ugotovljena.

Ob sočasni uporabi antagonistov vitamina K je potreben nadzor krvnega koagulacijskega sistema.

Odvzem (ledvični očistek) levofloksacina se nekoliko zmanjša z delovanjem cimetidina in proboencida. Opozoriti je treba, da ta interakcija skorajda ni kliničnega pomena. Vendar pa je treba ob sočasni uporabi zdravil, kot so probenid in cimetidin, blokirati določen način izločanja (kanilarno izločanje), zdravljenje z levofloksacinom je treba opraviti previdno. To velja predvsem za bolnike z omejeno ledvično funkcijo.

Levofloksacin nekoliko poveča razpolovni čas ciklosporina.

Jemanje glukokortikosteroidov poveča tveganje za poškodbo tetive.

Analogi levofloksacina

Strukturni analogi aktivne snovi:

• Glevo;
• Ivacin;
• Lebel;
• Levolet R;
• Levotek;
• Levofloks;
• Levofloxabol;
• Levofloksacin STADA;
• Levofloksacin Teva;
• Levofloksacin hemihidrat;
• Levofloksacin hemihidrat;
• Leobag;
• Leflobakt;
• Lefoktsin;
• Maklevo;
• OD Levox;
• Oftakviks;
• Remedia;
• Sinnicef;
• Tavanic;
• Tanflomed;
• Flexide;
• Floracid;
• Hairleflox;
• Ecolevid;
• Eleflox.

Levofloksatin

Tablete, filmsko obložene rumene, okrogle, bikonveksne, na prelomu svetlo rumene barve; masa tablet 330 mg.

Pomožne snovi: natrijev kroskarmeloza (primelloza) 7 mg magnezijevega stearata 3,2 mg, srednjega polivinilpirolidon 14 mg, 21,6 mg mikrokristalne celuloze, koloidnega silicijevega dioksida (Aerosil) 5 mg smukec 6.4 mg želatiniziran škrob (škrob 1500) 12,8 mg.

lupina sestavek: Opadry II (alkohol polivinil delno hidrolizirani) 4 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 2,02 mg smukca 1,48 mg na osnovi titanovega dioksida 1,459 mg aluminijevega lak rumeno kinolin (E104) 0,84 mg železovega barvilo oksid (II) ( 172) 0,198 mg aluminijevega lak na osnovi indigo (E132) 0,003 mg.

5 kosov - pločevinke iz polimera (1) - kartonske škatle.
5 kosov - Paketi konturnih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov - pločevinke iz polimera (1) - kartonske škatle.
10 kosov - Paketi konturnih celic (1) - kartonske škatle.

Tablete, filmsko obložene rumene, okrogle, bikonveksne, na prelomu svetlo rumene barve; masa tablete 660 mg.

Pomožne snovi: natrijev kroskarmeloza (primelloza) 14 mg magnezijevega stearata 6,4 mg, srednjega polivinilpirolidon 28 mg, 43,2 mg mikrokristalne celuloze, koloidnega silicijevega dioksida (Aerosil), 10 mg smukca 12.8 mg predželatiniranega škroba (škrob 1500) 25,6 mg.

lupina sestavek: Opadry II (alkohol polivinil delno hidrolizirani) 8 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 4.04 mg smukca 2,96 mg na osnovi titanovega dioksida 2,918 mg aluminijevega lak rumeno kinolin (E104) 1,68 mg železovega barvilo oksid (II) ( 172) 0,396 mg aluminijevega lak na osnovi indigo (E132) 0.006 mg.

5 kosov - pločevinke iz polimera (1) - kartonske škatle.
5 kosov - Paketi konturnih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov - pločevinke iz polimera (1) - kartonske škatle.
10 kosov - Paketi konturnih celic (1) - kartonske škatle.

Levofloksacin - protimikrobna baktericidno širok spekter delovanja na fluorokinolonov. Bloki giraze DNK (topoizomeraze II) in topoizomerazo IV, in zamreženje daje supercoiling prelomov DNA, zavira sintezo DNA, povzroči globoke morfološke spremembe v citoplazmo, celično steno in membrano bakterije.

Za in vitro občutljivo zdravilo (minimalna inhibicijska koncentracija manj kot 2 mg / l):

Aerobni, po Gramu pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (Vključno Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leykotoksinsoderzhaschie, koagulaza metitsillinchuvstvitelnye / zmerno občutljivi sevi), vključno s Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelnye sevi), Staphylococcus epidermidis (metitsillinchuvstvitelnye sevi), Streptococcus spp. skupine C in G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye / zmerno občutljive / odpornih), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. skupine viridansov (senziki, občutljivi na penicilin / odporne).

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter spp. (Vključno Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (V t. H. Enterobactercloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, hemofilusu ducreyi, bakterijo Haemophilus influenzae (ampitsillinchuvstvitelnye / odpornih), hemofilusu parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Vključno Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (in proizvajajo brez proizvajajo sevi beta-laktamaze), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vključno z izdelavo penicilinaza-in proizvajajo brez sevi), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Vključno Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (W. H. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Vključno Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (tudi Serratia marcescens).

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp, Veilonella spp.....

Drugi mikroorganizmi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp.. (Vključno Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Zmerno občutljivi mikroorganizmi (najmanjša inhibitorna koncentracija več kot 4 mg / l):

Aerobni, po Gramu pozitivni mikroorganizmi: Corvnebacterium urealyticum, Corvnebacterium kserozo, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (meticilin odporni sevi), Staphylococcus haemolyticus (meticilin odporni sevi).

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Odporni mikroorganizmi (minimalna inhibicijska koncentracija več kot 8 mg / l):

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (odporni na meticilin), drugi Staphylococcus spp. (koagulaza negativni meticilin odporni sevi).

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Alcaligenes xylosoxidans.

Drugi mikroorganizmi: Mycobacterium avium.

Pri zaužitju se levofloksacin hitro in skoraj popolnoma absorbira (vnos hrane ima majhen učinek na hitrost in popolnost absorpcije). Biološka uporabnost - 99%. Čas za dosego C_max v krvni plazmi - 1-2 uri; pri jemanju 250 in 500 mg C_max v krvni plazmi je približno 2,8 in 5,2 μg / ml. Komunikacija s plazemskimi proteini - 30-40%. Dobro prehaja v organe in tkiva: pljuča, bronhialna sluznica, sputum, organi urogenitalnega sistema, polimorfonuklearne levkocite, alveolarne makrofage.

V jetrih je majhen delež oksidiran in / ali deacetiliran. Ledvični očistek je 70% celotnega očistka. T_1/2 - 8 h. Izlocajo predvsem ledvic z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Manj kot 5% levofloksacina se izloča kot presnovek. V nespremenjeni obliki ledvice proizvedejo 24% izvalitve v 24 urah in v 48 urah - 87%; 72% ujetega odmerka levofloksacina se v črevesju izloči 72 ur.

Nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, dovzetni za levofloksacin, vključno z:

- akutni bakterijski sinusitis;

- okužbe spodnjih dihalnih poti (vključno s poslabšanjem kroničnega bronhitisa, pljučnice, pridobljene v skupnosti);

- okužbe sečil in ledvic (vključno z akutnim pielonefritisom);

- kronični bakterijski prostatitis;

- okužbe kože in mehkih tkiv (gastrični aterom, absces, furunculoza);

- intraabdominalne okužbe v kombinaciji z zdravili, ki delujejo na anaerobni mikroflori;

- tuberkuloza (kompleksno zdravljenje oblik, odpornih proti drogam).

Preobčutljivost za levofloksacin in drugih fluorokinolonov, epilepsijo, kite poraz na prejšnje zdravljenje kinoloni, nosečnosti, dojenja, otroštvu in adolescenci (18 let).

Starejša starost (velika verjetnost sočasnega zmanjšanja ledvične funkcije), pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Zdravilo se jemlje peroralno enkrat ali dvakrat na dan. Tablete ne žvečite in pijte veliko tekočin (0,5 do 1 skodelico), lahko jemljete pred obroki ali med obroki. Odmerke določajo narava in resnost okužbe, pa tudi občutljivost domnevnega patogena.

Pri bolnikih z normalno ali zmerno zmanjšano ledvično funkcijo (očistek kreatinina> 50 ml / min) se priporoča naslednji režim odmerjanja:

Akutni bakterijski sinuzitis: 500 mg 1-krat na dan - 10-14 dni.

Poslabšanje kroničnega bronhitisa: 250 mg ali 500 mg 1-krat na dan - 7-10 dni.

Pljučnica, pridobljena v Skupnosti: 500 mg 1-2 krat na dan - 7-14 dni.

Nezapletene okužbe sečil: 250 mg 1-krat na dan - 3 dni.

Kronični bakterijski prostatitis: 500 mg - 1 čas na dan - 28 dni.

Zapletene okužbe sečil, vključno s pielonefritisom: 250 mg 1-krat na dan - 7-10 dni.

Okužbe kože in mehkih tkiv: 250-500 mg 1-2 krat na dan - 7-14 dni.

okužba Intraabdominalnaya: 500 mg 1-krat na dan - 7-14 dni (v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili, ki delujejo v anaerobnih flore).

Za tuberkulozo (kot del kompleksne terapije) - 500 mg 1-2 krat na dan., Potek zdravljenja je do 3 mesece.

Popravek odmerka levofloksacina pri odraslih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina manj kot 50 ml / min)

Levofloksacin (levofloksacin)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Latinsko ime snovi Levofloksacin

Kemijsko ime

(-) - (S) -9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-okso-7H-pirido [1,2,3-de] 1,4-benzoksazin-6-karboksilna kislina hemihidrat

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Levofloksacin

Nosilna razvrstitev (ICD-10)

CAS koda

Značilne snovi Levofloksacin

Sintetično kemoterapevtsko sredstvo, fluoriran karboksikinolon, brez nečistot S-enantiomer racemne spojine - ofloksacin. Svetlo rumenkasto belo do rumeno belo kristaliničen prah ali kristale. Molekulska masa 370,38. Lahka topna v vodi pri pH 0,6-6,7. Molekula obstaja v obliki amfiona pri pH vrednostih, ki ustrezajo mediju tankega črevesa. Ima sposobnost, da tvori stabilne spojine z ioni številnih kovin. Sposobnost oblikovanja kelatnih spojin in vitro se zmanjša v naslednjem vrstnem redu: Al +3> Cu +2> Zn +2> Mg +2> Ca +2.

Farmakologija

Ima širok spekter delovanja. Zavira bakterijske topoizomeraze IV in DNA giraze (topoizomeraze tipa II) - encime, ki so potrebni za replikacijo, prepisovanje, popravljanje in rekombinacijo bakterijske DNK. V koncentracijah, ki so enake ali nekoliko višje od inhibitornih koncentracij, ima večinoma baktericidni učinek. Odpornost proti levofloksacinu, ki nastane zaradi spontanih mutacij, in vitro se redko oblikuje (10 -9 -10 -10). Kljub temu, da je med bil levofloksacin in drugi fluorokinoloni opazili navzkrižne odpornosti, nekateri odporni na drugih fluorokinolonov lahko občutljivi mikroorganizmi za levofloksacin.

Ustanovljeno vitro ter v kliničnih študijah potrdili učinkovitost proti gram-pozitivnih bakterij - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (občutljiv za meticilin sevi), Staphylococcus epidermidis (meticilin občutljivi sevi), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (vključno sevov pojavom - MDRSP *), Streptococcus piogenov; Gram-negativne bakterije - Enterobactercloacae, Escherichia coli, bakterijo Haemophilus influenzae, hemofilusu parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, in druge mikroorganizme - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Za večino (≥90%) sevov naslednjih mikroorganizmov in vitro MIC nameščen levofloksacin (2 ug / ml in manj), vendar kliničnih aplikacijah učinkovitosti in varnosti levofloksacina pri zdravljenju okužb s temi sredstvi povzročajo ni bila ugotovljena v ustreznih in dobro kontroliranih študijah: gram bakterije - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (skupina C / F), Streptococcus (skupina G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; Gram-pozitivni anaerobi - Clostridium perfringens.

Lahko je učinkovita proti mikroorganizmom, odpornim na aminoglikozide, makrolide in beta-laktamske antibiotike (vključno s penicilinom).

* Sevi z multiplo odpornostjo proti antibiotikom (več zdravil odpornimi Streptococcus pneumoniae - MDRSP) vključuje sevov, odpornih na dve ali več naslednjih antibiotikov: penicilina (z MIC ≥ 2 mg / ml), cefalosporini II generacije (npr cefuroksim), makrolide, tetraciklini in trimetoprim / sulfametoksazol.

Učinkovitost levofloksacina pri zdravljenju bakterijske pljučnice, pridobljene v skupnosti (režim odmerjanja od 7 do 14 dni), so preučevali v dveh predhodnih multicentričnih kliničnih študijah. Prvi randomizirane raziskave, ki vključuje 590 bolnikov z bakterijsko pljučnico, pridobljeno, primerjalne študije o učinkovitosti levofloksacin v odmerku 500 mg enkrat na dan ustno ali / za 7-14 dni in cefalosporini s skupno trajanje zdravljenja 7-14 dni; če obstaja sum ali potrjena prisotnost atipičnega patogena pljučnice, lahko bolniki iz primerjalne skupine dodatno prejemajo eritromicin ali doksiciklin. Klinični učinek (zdravljenje ali izboljšanje) na dan 5-7 po zaključku zdravljenja z levofloksacinom je bil 95% v primerjavi s 83% v primerjalni skupini. V drugi študiji, v katero je bilo vključenih 264 bolnikov, ki so prejeli levofloksacin v odmerku 500 mg enkrat na dan, peroralno ali IV v 7-14 dneh, je bil klinični učinek 93%. V obeh študijah, levofloksacin učinkovitost pri zdravljenju atipičnih pljučnice zaradi Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae in Legionella pneumoniae je bila v tem zaporedju 96, 96 in 70%. Obseg mikrobioloških izkoreninjenje v obeh študijah je bil v skladu s sredstvom: H.influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloksacin je učinkovit za zdravljenje pljučnice, pridobljene v skupnosti, ki jo povzročajo sevi Streptococcus pneumoniae (MDRSP), odporni na več vrst zdravila. Po mikrobiološke ocene MDRSP-izolatov pri 40 bolnikih, je bilo ugotovljeno, da je bilo 38 bolnikov (95%) doseglo klinični (ozdravitev ali izboljšanje stanja) in bakteriološke učinek levofloksacin po končanem zdravljenju. Stopnja bakteriološkega izkoreninjenje bilo različnimi sredstvi: peniciline odpornih sevov - 94,1%, sevi odporni na cefalosporine 2. generacije - 96,9% sevov, odpornih na makrolide - 96,6%, sevi odporni proti trimetoprim / sulfametoksazol - 89,5%, sevi, odporni proti tetraciklinu - 100%.

Učinkovitost in levofloksacin varnost v bakterijska pljučnica (režim odmerjanja 5 dni), pridobljene so ocenili v dvojno slepi, randomizirani prospektivni multicentrični študiji, 528 ambulantni bolniki hospitalizirani odraslih bolnikov s klinično in radiološko opredeljeno SKP blage do hude v primerjavi z prejema levofloksacin 750 mg (iv ali peroralno vsak dan pet dni) ali v odmerku 500 mg (iv ali peroralno na dan 10 dni y). Klinični učinek (izboljšanje ali okrevanje) je bil 90,9% v skupini, zdravljeni z 750 mg levofloksacina in 91,1% v skupini, zdravljeni z 500 mg levofloksacina. Mikrobiološki učinkovitost (stopnja bakteriološkega izkoreninjenje) 5-dnevni dozirni režim odvisno patogena: S. pneumoniae - 95%, hemofilusu - 100%, hemofilusu rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae, - 96%, Chlamydophila pneumoniae, - 87%.

Učinkovitost in varnost levofloksacina pri zdravljenju akutnega bakterijskega sinusitisa (5 in 10-14 dni odmerki) s Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, povzročene smo ocenili v dvojno slepi, randomizirani prospektivni multicentrični študiji 780 bolnike, ki so prejemali peroralno levofloksacin enkrat na dan v odmerku 750 mg 5 dni ali 500 mg 10 dni. Klinični učinek levofloksacina (popolna ali delna ozdravitev simptomov akutnega bakterijskega sinusitisa do take mere, da je dodatno protibakterijsko zdravljenje niso bile potrebne), v skladu s mikrobiološke ocene je 91,4% v skupini prejemali levofloksacin 750 mg in 88,6% v skupina, ki jemala 500 mg levofloksacina.

Učinkovitost levofloksacina pri zdravljenju zapletenih okužb urinarnega trakta in akutnega pielonefritisa (5-dnevnega režima odmerjanja) smo ocenjevali pri 1109 bolnikih v randomizirani dvojno slepi multicentrični klinični študiji, v kateri so bolniki dobivali levofloksacin v odmerku 750 mg / ali peroralno enkrat na dan 5 dni (546 bolnikov) ali ciprofloksacina 400 mg i.v. ali 500 mg peroralno dvakrat na dan 10 dni (563 bolnikov). Učinkovitost levofloksacina smo ocenili 10-14 dni, in stopnja bakteriološkega izkoreninjenje je, odvisno od povzročitelja: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae, - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Učinkovitost in varnost levofloksacina pri zdravljenju smo ovrednotili v 10-dnevnem ciklu zdravljenja levofloksacina v odmerku 250 mg peroralno enkrat na dan pri 285 bolnikih s nezapletene okužbe sečil zapletene okužbe sečil in akutnega pielonefritisa (10-dnevni režim odmerjanja), zapletene okužbe sečil poti (blago do zmerno resnost) in akutni pijelonefritis (blago do zmerno resnost) v randomiziranem, dvojno slepem, multicentričnem kliničnem preskušanju Vania. Mikrobiološka učinkovitost, merjena z bakteriološko izkoreninjenjem mikroorganizmov, je bila približno 93%.

Učinkovitost levofloksacina pri nalezljivih kožnih in kožnih strukturah je bila raziskana v odprti, randomizirani primerjalni študiji, ki je vključevala 399 bolnikov, ki so prejemali levofloksacin v odmerku 750 mg / dan (i.v., nato ustno) ali referenčno zdravilo v (10 ± 4,7) dneh. V 45% bolnikov, ki so prejemali levofloksacin in 44% bolnikov v primerjalni skupini, so opravili kirurške manipulacije pri zapletenih okužbah (izločanje mrtvega tkiva in drenažo) malo pred ali med antibakterijskim zdravljenjem. Med bolniki, ki so bili 2-5 dni po koncu zdravljenja zdravljeni, je bil v primerjalni skupini klinični učinek 116/138 (84,1%) v skupini, zdravljeni z levofloksacinom in 106/132 (80,3%).

Učinkovitost levofloksacina je bila dokazana tudi v multicentrični randomizirani odprti študiji pri zdravljenju nosokomialne pljučnice in v večcentralni randomizirani dvojno slepi študiji pri zdravljenju kroničnega bakterijskega prostatitisa.

Klinični učinek levofloksacina v obliki 0,5% kapljic za oči v randomiziranih dvojno slepih multicentričnih kontroliranih preskušanjih pri zdravljenju bakterijskega konjunktivitisa je bil na koncu zdravljenja 79% (6-10 dni). Stopnja mikrobiološkega izkoreninjenja je dosegla 90%.

Absorpcija. Po zaužitju se hitro in popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta, absolutna biološka uporabnost tablet 500 mg in 750 mg levofloksacina je 99%. C_max Doseženo po 1-2 urah. Ko jemljete istočasno s hrano, se čas, ki ga doseže C, rahlo poveča._max (1 h) in rahlo zmanjšal C_max (za 14%), zato se levofloksacin lahko daje ne glede na obrok. Po intravenskem dajanju enkratnega odmerka zdravim prostovoljcem v odmerku 500 mg (infuziji nad 60 minut) C_max je bil (6.2 ± 1) μg / ml, z odmerkom 750 mg (infuzija v 90 minutah) - (11,5 ± 4) μg / ml. Farmakokinetika levofloksacina je linearna in predvidljiva z enkratnim in ponavljajočim se peroralnim in intravenskim dajanjem. Konstantna plazemska koncentracija se doseže po 48 urah z odmerkom 500-750 mg enkrat na dan. Z večkratnim dajanjem zdravih prostovoljcev vrednosti C_max sestavljajo: ob dajanju peroralno 500 mg / dan - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / dan - (8,6 ± 1,9) μg / ml; z vklopom / uvedbo 500 mg / dan - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / dan - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Profil koncentracije plazme levofloksacina po injekciji IV je podoben tistemu po peroralni uporabi v enakovrednem odmerku.

Distribucija Srednji V_d naredi 74-112 l po enkratnem in ponavljajočem vnosu odmerkov 500 in 750 mg. Je široko porazdeljena v tkivu telesa, prodira dobro v tkivo pljuč (koncentracija v pljučih je 2-5 krat višja od koncentracije v plazmi). In vitro v območju koncentracij, ki ustrezajo kliničnim vrednostim (1-10 μg / ml), vezava na plazemske beljakovine (predvsem albumin) znaša 24-38% in ni odvisna od koncentracije levofloksacina.

Presnova in izločanje. Stereokemično stabilen v plazmi in urinu, ki ni pretvorjen v svoj enantiomer, D-ofloksacin. V telesu se praktično ne metabolizira. Izločajo se v glavnem nespremenjeni v urinu (približno 87% odmerka v 48 urah), manjše količine - z blatom (manj kot 4% v 72 urah). Manj kot 5% se določi v urinu v obliki metabolitov (desmetil, dušikov oksid) z rahlo specifično farmakološko aktivnostjo.

Terminal T_1/2 od plazme naredi 6-8 ur po enkratnih ali ponavljajočih se injekcijah v ali v / v. Celotni Cl je 144-226 ml / min, ledvični Cl je 96-142 ml / min, izločanje se izvede s pomočjo glomerularne filtracije in tubularne sekrecije. Hkratna uporaba cimetidina ali probenecida povzroči zmanjšanje ledvičnega Cl, in sicer za 24 in 35%, kar kaže na izločanje levofloksacina s proksimalnimi odseki tubusa. Kristali levofloksacina niso bili odkriti v sveže zbranem urinu.

Posebne skupine bolnikov

Starost, spol, dirka. Farmakokinetika levofloksacina ni odvisna od starosti, spola in rase bolnikov.

Po dajanju 500 mg oralno zdravim moškim prostovoljcem T_1/2 v povprečju 7,5 ure v primerjavi s 6,1 urami za ženske; razlike so bile povezane z značilnostmi stanja ledvične funkcije pri moških in ženskah in niso imele nobenega kliničnega pomena.

Karakteristike farmakokinetike, odvisno od rase, so bile preučevane s pomočjo kovariančne analize podatkov 72 preiskovancev: 48 - belci in 24 - drugi; ni bilo razlike glede celotnega očistka in količine porazdelitve.

Starost Farmakokinetika levofloksacina pri starejših bolnikih nima pomembnih razlik, če upoštevamo posamezne razlike v vrednosti očistka kreatinina. Po enkratnem peroralnem odmerku 500 mg levofloksacin T_1/2 pri zdravih starejših bolnikih (66-80 let) je bil pri 7 mlajših bolnikih primerljiv s 6 urami; Razlike so posledica spremenljivosti ledvične funkcije in niso klinično pomembne. Prilagoditev odmerka pri starejših bolnikih ni potrebna.

Ledvična odpoved. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (Cl creatinine 0,1% pri bolnikih, zdravljenih z levofloksacinom (N = 7537). Najpogostejši neželeni učinki (≥ 3%) so bili navzea, glavobol, driska, nespečnost, zaprtje in omotica.

Iz živčnega sistema in senzoričnih organov: glavobol (6%), omotica (3%), nespečnost 1 (4%); 0,1-1% - anksioznost, vznemirjenost, zmedenost, depresija, halucinacije, nočne more 1, motnje spanja 1, anoreksija, nenavadne sanje 1, tremor, konvulzije, parestezija, vrtoglavica, hipertenzija, hiperkineza, motena koordinacija motorja, zaspanost 1 Slabo

S strani kardiovaskularnega sistema in krvi: 0,1-1% - anemija, aritmija, palpitacije, srčni zastoj, supraventrikularna tahikardija, flebitis, epistaksa, trombocitopenija, granulocitopenija.

Na strani dihal: kratko sapo (1%).

Na delu prebavnega trakta: navzeja (7%), driska (5%), zaprtje (3%), bolečine v trebuhu (2%), dispepsija (2%), bruhanje (2%); 0,1-1% - gastritis, stomatitis, pankreatitis, esophagitis, gastroenteritis, glositis, psevdomembranski kolitis, nenormalno delovanje jeter, povišani jetrni encimi, povišana alkalna fosfataza.

Iz genitourinarnega sistema: vaginitis 2 (1%); 0,1-1%: poslabšana ledvična funkcija, akutna odpoved ledvic, kandidoza na spolovilih.

Na mišično-skeletnem sistemu: 0,1-1% - artralgija, tendonitis, mialgija, bolečina v skeletnih mišicah.

Na koži: izpuščaj (2%), srbenje (1%); 0,1-1% - alergijske reakcije, edemi (1%), urtikarija.

Drugo: kandidiaza (1%), reakcija na mestu intravenske injekcije (1%), bolečine v prsnem košu (1%); 0,1-1%: hiperglikemija / hipoglikemija, hiperkalemija.

V kliničnih preskušanjih so pri bolnikih, ki so se zdravili s fluorokinoloni, vključno z levofloksacinom, pri uporabi večkratnih odmerkov opazili oftalmične motnje, vključno s katarakti in večkratno opacifikacijo leče. Odnos med temi pojavami in sprejemom zdravil ni bil ugotovljen.

2 N = 3758 (ženske)

Nemogoče je zanesljivo oceniti pogostost razvoja teh pojavov in vzročno povezanost z uporabo zdravil, ker so spontano prejemali sporočila iz populacije z nedoločeno velikostjo.

Iz živčnega sistema in senzoričnih organov: posamezna poročila o encefalopatiji, nenormalnosti EEG, periferne nevropatije (morda nepovratni), psihoza, paranoja, posamezna poročila o poskusih samomora in samomorilnih misli, uveitisa, motenj vida (vključno z diplopijo, zmanjšano ostrina vida, zamegljen vid, skotoma), izguba sluha, tinitus, parozmija, anosmija, izguba okusa, perverznost okusa, disfonija, poslabšanje miastenije gravis, pseudotumor možganov.

Od kardiovaskularnega sistema in krvi: individualna poročila o torsade de pointes, podaljšanje QT intervala, tahikardija, vazodilatacija, povečanje INR, podaljšanje PV, pancitopenija, aplastična anemija, levkopenija, hemolitična anemija, eozinofilija.

Na organih prebavnega trakta: odpoved jeter (vključno s smrtnimi primeri), hepatitis, zlatenica.

Na delu mišično-skeletnega sistema: ruptura tetive, poškodbe mišic, vključno z rupturo, rabdomioliza.

Na koži: bulozni izpuščaj, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, fotosenzitivnost / fototoksičnost.

Alergijske reakcije: preobčutljivostne reakcije (včasih usodne), vključno z anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, anafilaktični šok, angioedem, bolezen v serumu; posamezna poročila o alergijskem pnevmonitisu.

Drugi: levkocitoklastični vaskulitis, povečana aktivnost mišičnih encimov, hipertermija, multiorganska odpoved, intersticijski nefritis.

Pri uporabi levofloksacina v obliki kapljic za oko 0,5% so najpogosteje opaženi učinki: 1-3% - prehodno zmanjšanje vida, prehodno izgorevanje, bolečina ali neudobje v očesu, občutek tujega telesa v očesu, zvišana telesna temperatura, glavobol, faringitis, fotofobija; ®

Levofloksacin: navodila za uporabo

Sestava

aktivna sestavina: levofloksacin (v obliki levofloksacin hemihidrata) - 250 mg.

Pomožne snovi, laktoza monohidrat, povidon (E-1201), brezvodni koloidni silicijev dioksid, kalcijev stearat (E-470), krompirjev škrob.

Sestava lupine trde želatinske kapsule: želatina, glicerina, prečiščene vode, titanovega dioksida, natrijevega lavril sulfata, kinolin rumenega (E-104), rumenega sončnega zahoda (E-110).

Opis

trdne želatinske kapsule, rumene barve, številka 0. Vsebina kapsul je mešanica praška in granul iz svetlo rumene do rumene barve. Dovoljena je prisotnost tesnila mase kapsul v obliki kolone ali tablete, ki je zdrobljena, ko jo stisnemo s steklenim drogom.

Farmakološko delovanje

Antimikrobno zdravilo iz skupine fluorokinolonov. Ima široko paleto antibakterijskih (baktericidnih) učinkov.

Zdravilo je aktivno proti večini sevov mikroorganizmov:

- aerobni, po Gramu pozitivne bakterije: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans skupina streptokoki ',

- Aerobni, po Gramu negativne bakterije: Acinetobacter spp (vključno Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobactercloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, hemofilusu ducrey, Haemophilus influenzae, hemofilusu parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (tudi Serratia marcescens);

anaerobne gram-pozitivne bakterije: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

- intracelularni paraziti: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokinetika

Levofloksacin se po peroralni uporabi hitro in skoraj popolnoma absorbira, njegova biološka uporabnost je 99%. Vnos hrane ima malo vpliva na hitrost in popolnost absorpcije. Najvišja koncentracija levofloksacina v krvni plazmi doseže 2,8 μg / ml 1-2 ure po zaužitju v odmerku 250 mg. Izloča predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Razpolovna doba je 7-8 ur; Pri bolnikih z ledvično insuficienco se lahko poveča. Zdravilo doseže terapevtsko koncentracijo v skoraj vseh tkivih in bioloških tekočinah telesa.

Vezava na beljakovine v plazmi - 30-40%. Prodre v tkiva in organe: pljuča, bronhialne sluznice, izpljunku, Organa urogenitalnega sistema, kosti tkiva, cerebrospinalne tekočine, prostate, polimorfi, alveolarni makrofagi.

V jetrih je majhen delež oksidiran in / ali deacetiliran. Izloča predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Po peroralni uporabi približno 87% odmerka izloči v urinu v 48 urah. Manj kot 4% je bilo ugotovljeno v blatu v obdobju 72 ur. V ledvične insuficience očistkom drog in zmanjša izločanje preko ledvic odvisna od stopnje zmanjšanja očistka kreatinina.

Indikacije za uporabo

- akutni sinusitis, otitis media, ki jih povzročajo Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

- poslabšanje kroničnega bronhitisa, povezanega z bakterijsko okužbo (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

- enostavno okužbe kože in mehkih tkiv (blago in zmerno), vključno abscesov, phlegmon, furunkel, impetigo, pioderme, okužba rane, s Staphylococcus aureus ali povzroča Streptococcus pyogenes;

- nezapletene okužbe sečil (blago do zmerno resnost), ki jih povzročajo Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

- zapletene okužbe sečil in ledvic (blage in zmerno) z Enterococcus faecalis, Enterobactercloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

- kronični bakterijski prostatitis, ki ga povzročajo Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

- akutni pijelonefritis (blago do zmerno resnost), ki jo povzroča Escherichia coli.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za levofloksacin ali druge kinolone; epilepsija; poškodbe tetive, povezane s kinolonom v preteklosti; ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 50 ml / min), pomanjkanje glukoze-6-fosfat dehidrogenaze, hemodializa, nosečnost, dojenje, otroci in mladostniki, mlajši od 18 let.

Period nosečnosti in dojenja

Odmerjanje in uporaba

Levofloksacin se daje peroralno, odmerek se določi ob upoštevanju narave in resnosti okužbe ter občutljivosti domnevnega patogena. Kapsule niso žvečene, speremo z zadostno količino tekočine (0,5 do 1 skodelico), pred obroki ali kadarkoli med obroki. Običajni odmerek levofloksacina za odrasle je 250-500 mg na vsakih 24 ur. Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni in ne sme biti daljše od 14 dni.

Pri bolnikih z normalno ali zmerno zmanjšano ledvično funkcijo (očistek kreatinina> 50 ml / min) je priporočljiv naslednji režim odmerjanja:

sinusitis (vnetje paranazalnih sinusov) - 2 kapsule 1-krat na dan, 10-14 dni;

poslabšanje kroničnega bronhitisa - 1 ali 2 kapsul 1-krat na dan, 7-10 dni;

pljučnica, pridobljena v skupnosti - 2 kapsuli 1-2 krat na dan, 7-14 dni.

nezapletene okužbe sečil - 1 kapsula 1-krat na dan, 3 dni;

zapletene okužbe sečil, vključno s pielonefritisom - 1 kapsulo 1-krat na dan, 7-10 dni;

prostatitis - za 2 kapsule 1-krat na dan, 28 dni;

okužbe kože in mehkih tkiv: 1 ali 2 kapsule 1-2 krat dnevno, 7-14 dni.

Levofloksacin se v glavnem izloča skozi ledvice, zato se zdravljenja ne sme uporabljati pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic, pa tudi med hemodializo ali trajno ambulantno peritonealno dializo (CAPD). Prilagoditev odmerka pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ni potrebna, ker se levofloksacin v jetri presnavlja v rahlo presnovi. Pri starejših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.

Potrebno je dosledno upoštevati priporočeni režim odmerjanja. Priporočljivo je, da se zdravilo nadaljuje 2-3 dni po normalizaciji telesne temperature. Neodvisna prekinitev ali predčasno prenehanje zdravljenja z zdravili je nesprejemljivo.

Neželeni učinki

Alergijske reakcije: včasih - srbenje in pordelost kože; redko - anafilaktične in preobčutljivostne reakcije (simptomi manifestirajo kot urtikarija, otekanje obraza, fotosenzibilnostne, zelo redko - nenaden padec krvnega tlaka in šokom in v nekaterih primerih - Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) in eksudativni multiformni eritem.

Iz živčnega sistema in senzoričnih organov: včasih - glavobol, omotica, utrujenost, okvaro okusa in otipna občutljivost; redko parestezije v rokah, tresenje, nemir, stanje strahu, napadi, konvulzije in zmedenost; zelo redko - poslabšanje vida in sluha, okvaro okusa in vonja, zmanjšana taktilna občutljivost, motena koncentracija, psihotične reakcije, kot so halucinacije in depresije, poslabšanje koordinacije (vključno s hojo), epileptični napadi (pri občutljivih bolnikih).

Iz prebavnega sistema: pogosto - slabost, driska (v zelo redkih primerih, kri, kar je lahko znak vnetja črevesja ali psevdomembranskega kolitisa), včasih - izguba apetita, bruhanje, bolečine v trebuhu, prebavne motnje; redko, suha usta, krvavitev v prebavilih; zelo redko - nenormalna jetrna funkcija (hepatitis, holelitiaza).

S strani krvotvornih organov: včasih - eozinofilija, levkopenija; redko - nevtropenija, trombocitopenija (povečana težnja k krvavitvi ali krvavitvi); zelo redko - izražena agranulocitoza (skupaj s trajno ali ponavljajočo se zvišano telesno temperaturo, vnetjem tonzilov in stalno poslabšanjem zdravja); v nekaterih primerih - hemolitična anemija, pancitopenija.

Ker kardiovaskularni sistem: redko - tahikardija, hipotenzija in hipertenzija; pogostost ni znana - nenormalno hitro srčni utrip, življenjsko ogrožujoča neredna srčna frekvenca, spremembe srčnega utripa (tako imenovano podaljšanje intervala QT), potrjeno na EKG.

Na delu mišično-skeletnega sistema: redko - poškodbe kite (vključno s tendinitisom), bolečine v sklepih in mišicah; zelo redko - razpokan Ahilova kislina (lahko je bilateralna in se manifestira v 48 urah po začetku zdravljenja), mišična oslabelost (je posebej pomembna za bolnike z miastenijo); v nekaterih primerih - rabdomioliza.

Na strani urogenitalnega sistema: včasih - vaginitis, zelo redko - poslabšanje ledvične funkcije do akutne odpovedi ledvic (na primer zaradi alergijskih reakcij - intersticijski nefritis).

Drugi včasih - astenija, povečano znojenje; zelo redko - hipoglikemija, zvišana telesna temperatura, alergijski pnevmonitis, vaskulitis.

Laboratorijski kazalniki: včasih - povečana aktivnost ALT, AST, zvišanje ravni kreatinina v serumu; redko povečanje LDH, povečanje ali zmanjšanje glukoze.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zmedenost, omotica in napadi krči, slabost, erozivna lezija sluznice.

Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje (ni specifičnega antidota), se dializi ne izločajo. EKG je treba spremljati. Zaradi možnega podaljšanja QT intervala.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Levofloksacin kot je treba drugi fluorokinoloni uporabljati previdno pri bolnikih, ki so prejemali zdravil z znanim tveganjem za podaljšanje intervala QT (npr razreda IA ​​in III antiaritmiki, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotiki).

Pri kombiniranem zdravljenju s fenbufenom in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ki so podobni temu, lahko zdravilo teofilin znižuje prag konvulzivne pripravljenosti.

Sukralfat, železove soli in antacidna sredstva, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, zmanjšajo učinek levofloksacina (interval med odmerki zdravila mora biti vsaj 2 uri).

Pri sočasni uporabi z varfarinom, protrombinskim časom in tveganjem povečanja krvavitev (skrbno spremljanje INR, protrombinski čas in drugi indikatorji koagulacije ter spremljanje morebitnih znakov krvavitve).

Očistek levofloksacina se nekoliko zmanjša zaradi delovanja cimetidina in probenecida. Levofloksacin povzroči rahlo povečanje vrednosti T_1/2 ciklosporin iz krvne plazme.

Glukokortikoidi povečujejo tveganje za poškodbo tetive (zlasti v starosti).

Alkohol lahko poveča neželene učinke centralnega živčnega sistema (vrtoglavica, otrplost, zaspanost).

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki prejemajo peroralna hipoglikemična sredstva ali inzulin, so med prejemanjem levofloksacina možna hipo-in hiperglikemična stanja (priporočljivo je skrbno spremljanje glukoze v krvi).

Vpliv na rezultate laboratorijskih in diagnostičnih študij:

Pri bolnikih, ki jemljejo levofloksacin, lahko določanje opiatov v urinu daje lažne pozitivne rezultate. Morda bo treba potrditi pozitivne rezultate analize za prisotnost opiatov z bolj specifičnimi metodami.

Levofloksacin lahko zavira rast tuberkuloze mycobacterium in daje lažno negativen rezultat bakteriološke diagnoze tuberkuloze.

Funkcije aplikacije

Bolnik je treba opraviti s pogovorom, če ima prirojeno ali pridobljeno motnjo srčnega ritma (potrjeno na EKG srca); neravnovesje elektrolitne sestave krvi, zlasti nizke koncentracije kalija ali magnezija v krvi; počasen ritem srca (tako imenovana bradikardija); šibko srce (srčno popuščanje); zgodovino srčnega infarkta (miokardni infarkt) ali jemanje drugih zdravil, ki lahko povzročijo patološke spremembe v EKG.

Med zdravljenjem z zdravili se je treba izogibati insolaciji. Priporočljivo je, da pacienti, ki jemljejo levofloksacin, pijejo dovolj tekočine, da bi se izognili kristaluriji.

Kapsul levofloksacina ni mogoče uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let, zaradi verjetnosti poškodb sklepnega hrustanca.

Varnostni ukrepi

Pri uporabi fluorokinolonov, vključno z levofloksacinom, pri bolnikih z znanimi dejavniki tveganja za podaljšanje intervala QT je potrebna previdnost:

- prirojeni dolgi QT sindrom;

- sočasna uporaba zdravil, za katera je znano, da podaljšujejo interval QT (na primer antiaritmična zdravila razreda IA ​​in III, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotiki);

- elektrolitske motnje, še posebej nepopravljive hipokalemije, hipomagnezije;

- bolezni srca (na primer srčno popuščanje, miokardni infarkt, bradikardija).

Pri zdravljenju starejših bolnikov je treba upoštevati, da bolnike v tej skupini pogosto trpijo zaradi okvarjene ledvične funkcije in preverjanja kreatinina.

Pri bolnikih s predhodno poškodbo možganov (možgansko kap ali hudo poškodbo) je potrebna previdnost zaradi možnosti napadov.

Pri bolnikih, zdravljenih s kinoloni, vključno z levofloksacinom, vključno s samomorilnim vedenjem, so poročali tudi o psihotičnih reakcijah tudi iz enega samega odmerka levofloksacina. V primeru takšnih reakcij je treba uporabo levofloksacina prekiniti in sprejeti ustrezne ukrepe. Pri uporabi levofloksacina pri psihotičnih bolnikih ali bolnikih z anamnezo duševnih bolezni je potrebna previdnost.

Pri uporabi zdravila pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki sočasno prejemajo peroralna hipoglikemična zdravila (insulin ali glibenklamid), je treba upoštevati, da lahko levofloksacin povzroči hipoglikemijo.

Da bi se izognili poškodbam kože (fotosenzitizaciji), svetujemo bolnikom, da ne prehajajo sončno ali umetno ultravijolično sevanje (na primer, dolgotrajno izpostavljanje neposredni sončni svetlobi ali obisk soli), ko se pojavijo fototoksični učinki (kožni izpuščaj), prekinite zdravljenje z zdravilom.

Pri bolnikih s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat dehidrogenaze se lahko razvije hemoliza eritrocite.

Če imate hudo, trajno drisko s primesi ali brez nje, morate o tem obvestiti zdravnika. Driska je lahko vzrok za enterokolitis, ki ga povzroča antibiotična terapija. Če sumite na psevdomembranski kolitis, je treba zdravilo takoj prekiniti in začeti je treba ustrezno zdravljenje. V tem primeru ne morete uporabljati zdravil, ki zavirajo gibanje črevesja.

Starejši bolniki so bolj nagnjeni k tendinitisom. Redko opazimo, da pri zdravljenju levofloksacinskega tendinitisa (predvsem vnetja Ahilove tetive) lahko pri starejših privede do zloma tetive. Če sumite, da je tendonitis, je treba zdravljenje prekiniti in začeti zdravljenje prizadete kite, ki zagotavlja, da je imobilizirana.

Zdravljenje z glukokortikosteroidi ("pripravki kortizona") verjetno poveča tveganje za poškodbo tetive.

Levofloksacin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z miastenijo.

Med zdravljenjem se je treba izogibati alkoholu.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in drugih potencialno nevarnih mehanizmov: za obdobje zdravljenja je treba zaradi možnega pojava omotice, zaspanosti, togosti in motenj vida opustiti vožnjo in morebitne nevarne mehanizme, kar lahko vodi do počasnejše psihomotorične reakcije in zmanjšanja koncentracija pozornosti.

Obrazec za sprostitev

10 kapsul v pretisnem omotu; 1 embalažo pretisnega omota skupaj z navodili za uporabo v pakiranju.

Pogoji shranjevanja

Na mestu, zaščitenem pred vlago in svetlobo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti

Ne uporabljajte po preteku roka, ki je natisnjen na embalaži.