NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila
Registracijska številka:
Trgovsko ime zdravila: Levofloksacin.
Mednarodno nelastniško ime:
Odmerjanje:
Sestava:
Opis:
Tablete, filmsko obložene rumene, okrogle, bikonveksne oblike. V prečnem prerezu sta vidni dve plasti.
Farmakoterapevtska skupina:
ATX koda: [J01MA12].
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Levofloksacin je sintetično antibakterijsko zdravilo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov, ki vsebujejo levofloksacin kot zdravilno učinkovino - levorotatorni izomer ofloksacina. Levofloksacin blokira DNA girazo, krši superkaliranje in navzkrižno povezovanje prekinitev DNK, zavira sintezo DNA, povzroča globoke morfološke spremembe v citoplazmi, celični steni in membranah.
Levofloksacin deluje proti večini sevov mikroorganizmov, in vitro in in vivo.
Aerobni, po Gramu pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koagulaza negativni methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CŽS), streptokoki Skupina C in G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptokoki peni-S / R.
Aerobne kozarce Haeman Jurgeni, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Drugi mikroorganizmi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberkuloza, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.
Farmakokinetika
Levofloksacin se po peroralni uporabi hitro in skoraj popolnoma absorbira. Vnos hrane ima malo vpliva na hitrost in popolnost absorpcije. Biološka uporabnost 500 mg levofloksacina po peroralni uporabi je skoraj 100%. Po prejemu enkratnega odmerka 500 mg levofloksacina je najvišja koncentracija 5,2-6,9 μg / ml, čas za doseganje najvišje koncentracije je 1,3 ure, razpolovna doba 6-8 ur.
Komunikacija s plazemskimi proteini - 30-40%. Prodre v tkiva in organe: pljuča, bronhialne sluznice, izpljunku, Organa urogenitalnega sistema, kosti tkiva, cerebrospinalne tekočine, prostate, polimorfi, alveolarni makrofagi.
V jetrih je majhen delež oksidiran in / ali deacetiliran. Izloča predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Po peroralnem dajanju se približno 87% sprejetega odmerka izloči v urinu, nespremenjenem v 48 urah, manj kot 4% pri iztrebkih v 72 urah.
Indikacije za uporabo
Infekcijske in vnetnih bolezni, ki jih lahko predmet mikroorganizmami- akutnega sinusitisa povzroča, akutna poslabšanja kroničnega bronhitisa, pljučnice, pridobljene, zapletene okužbe sečil (vključno pielonefritisa), nezapletene okužbe sečil, prostatitis, infekcije kože in mehkih tkiv, septikemije / bakteriemijo povezane z zgoraj indikacije, okužba znotraj abdomena.
Kontraindikacije
Skrbno
Zdravilo je treba uporabljati previdno pri starejših zaradi visoke verjetnosti ob hkratnem zmanjšanju ledvične funkcije, s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat dehidrogenaze.
Odmerjanje in uporaba
Zdravilo se jemlje peroralno enkrat ali dvakrat na dan. Tablete ne žvečijo in pijejo dovolj tekočine (0,5 do 1 skodelico), se lahko jemljejo pred obroki ali med obroki. Odmerke določajo narava in resnost okužbe, pa tudi občutljivost domnevnega patogena.
Bolniki z normalno ali zmerno zmanjšano ledvično funkcijo (očistek kreatinina> 50 ml / min.) Priporočamo naslednji režim odmerjanja:
Sinusitis: 500 mg 1-krat na dan - 10-14 dni.
Poslabšanje kroničnega bronhitisa: 250 mg ali 500 mg 1-krat na dan -7-10 dni.
Pljučnica, pridobljena v Skupnosti: 500 mg 1-2 krat na dan - 7-14 dni.
Nezapletene okužbe sečil: 250 mg 1-krat na dan - 3 dni.
Prostatitis: 500 mg - 1-krat na dan - 28 dni.
Zapletene okužbe sečil, vključno s pielonefritisom: 250 mg 1-krat na dan - 7-10 dni.
Okužbe kože in mehkih tkiv: 250 mg enkrat na dan ali 500 mg 1-2 krat na dan - 7-14 dni.
Septikemija / bakteremija: 250 mg ali 500 mg 1-2 krat na dan - 10-14 dni.
Intraabdominalni okužbe: 250 mg ali 500 mg 1-krat na dan -7-14 dni (v kombinaciji z protibakterijskih zdravil, ki delujejo na anaerobnih floro).
Po hemodializi ali permanentni ambulantni peritonealni dializi niso potrebni dodatni odmerki.
V nasprotju z delovanjem jeter ne potrebuje posebnega izbora odmerkov, saj se levofloksacin v jetri presnavlja le v nepomembnem obsegu.
Kot pri drugih antibiotikih, zdravljenje z levofloksacin tablet po 250 mg in 500 mg je priporočljivo, da traja vsaj 48-78 ur po normalizaciji telesne temperature ali laboratorijsko potrjene po predelavi.
Neželeni učinki
Pogostnost določenega neželenega učinka se določi z uporabo naslednje tabele:
Alergijske reakcije:
Včasih: srbenje in pordelost kože.
Redko: splošna preobčutljivostne reakcije (anafilaktične in anafilaktoidne reakcije) s simptomi, kot so urtikarija, bronhokonstrikcije in morda - hudo zadušitve.
V zelo redkih primerih: otekanje kože in sluznice (na primer v obrazu in grlu), nenaden padec krvnega tlaka in šoka; preobčutljivost za sončno in ultravijolično sevanje (glej "Posebna navodila"); alergijski pnevmonitis; vaskulitis
V nekaterih primerih: hud izpuščaj na koži z nastankom mehurji, kot je Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) in eksudativni multiformni eritem. Včasih lahko pride do lažjih kožnih reakcij pri splošnih preobčutljivostnih reakcijah. Zgoraj navedene reakcije se lahko razvijejo že po prvem odmerku v nekaj minutah ali urah po dajanju zdravila.
Iz prebavnega sistema:
Pogosto: slabost, driska, povečana aktivnost jetrnih encimov (npr. Alanin-aminotransferaza in aspartat-aminotransferaza).
Včasih: izguba apetita, bruhanje, bolečine v trebuhu, prebavne motnje.
Redko: driska, pomešana s krvjo, ki je v zelo redkih primerih lahko znak vnetja črevesja in celo psevdomembranskega kolitisa (glejte "Posebna navodila").
Presnova:
Zelo redko: zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi, kar je posebno pomembno pri bolnikih, ki imajo sladkorno bolezen; možni znaki hipoglikemije: povečan apetit, živčnost, znojenje, tresavice. Izkušnje z drugimi kinoloni kažejo, da lahko pri bolnikih, ki že trpijo zaradi te bolezni, povzročijo poslabšanje porfirije. Podoben učinek ni izključen pri uporabi zdravila levofloksacin.
Iz živčnega sistema:
Včasih: glavobol, omotica in / ali odrevenelost, zaspanost, motnje spanja.
Redko: tesnoba, parestezije v rokah, tresavice, psihotične reakcije, kot so halucinacije in depresije, agitirano stanje, konvulzije in zmedenost.
Zelo redko: poslabšanje vida in sluha, okvaro okusa in vonja, zmanjšanje občutljivosti občutljivosti.
Ker je kardiovaskularni sistem:
Redko: srčno popuščanje, nizek krvni tlak.
Zelo redko: (šok podoben) vaskularni kolaps.
V nekaterih primerih: podaljšanje intervala Q-T.
Iz mišično-skeletnega sistema:
Redko: poškodbe tetiva (vključno s tendinitisom), bolečine v sklepih in mišicah.
Zelo redko: poškodba tetive (na primer Ahilova tetiva); ta neželeni učinek se lahko pojavi v 48 urah po začetku zdravljenja in je lahko dvostranski (glejte "Posebna navodila"); mišična šibkost, kar je še posebej pomembno pri bolnikih s sindromom bulbarja.
V nekaterih primerih: poškodbe mišic (rabdomioliza).
Iz sečnega sistema:
Redko: zvišanje ravni bilirubina in kreatinina v krvnem serumu.
Zelo redki: poslabšanje ledvične funkcije do akutne odpovedi ledvic, intersticijski nefritis.
S strani krvotvornih organov:
Včasih: povečanje števila eozinofilov, zmanjšanje števila levkocitov.
Redko: nevtropenija; trombocitopenijo, ki jo lahko spremlja povečana krvavitev.
Zelo redko: agranulocitoza in razvoj hudih okužb (vztrajna ali ponavljajoča se zvišana telesna temperatura, poslabšanje dobrega počutja).
V nekaterih primerih: hemolitična anemija; pancitopenija.
Drugi neželeni učinki:
Včasih: splošna šibkost.
Zelo redki: zvišana telesna temperatura.
Vsako antibiotično zdravljenje lahko povzroči spremembe v mikroflori, ki je navadno prisotna pri ljudeh. Zaradi tega se lahko pojavi večja reprodukcija bakterij in gliv, odpornih na antibiotik, ki v redkih primerih lahko zahteva dodatno zdravljenje.
Preveliko odmerjanje
Simptomi prevelikega odmerjanja levofloksacina se kažejo na ravni osrednjega živčnega sistema (zmedenost, omotica, okvara zavesti in epileptični napadi vrste epipadije). Poleg tega lahko pride do bolezni prebavil (na primer slabosti) in erozivnih lezij sluznice, podaljšanja intervala Q-T.
Zdravljenje mora biti simptomatično. Levofloksacin se ne dializira (hemodializa, peritonealna dializa in trajna peritonealna dializa). Specifičnega protistrupa ni.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Obstajajo poročila o izrazitem zmanjšanju praga konvulzivne pripravljenosti ob hkratni uporabi kinolonov in snovi, kar lahko zmanjša možganski prag konvulzivne pripravljenosti. Enako velja tudi za hkratno uporabo kinolonov in teofilina.
Med zdravljenjem s sukralfatom je delovanje zdravila Levofloksacin znatno oslabljeno. Enako se zgodi pri sočasni uporabi antacidov, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, kot tudi soli železa. Levofloksacin je treba jemati najmanj dve uri pred ali po 2 urah po odvzemu teh sredstev. Nobena interakcija s kalcijevim karbonatom ni bila ugotovljena.
Ob sočasni uporabi antagonistov vitamina K je potreben nadzor krvnega koagulacijskega sistema.
Odvzem (ledvični očistek) levofloksacina se nekoliko zmanjša z delovanjem cimetidina in proboencida. Opozoriti je treba, da ta interakcija skorajda ni kliničnega pomena. Vendar pa je treba ob sočasni uporabi zdravil, kot so probenid in cimetidin, blokirati določen način izločanja (kanilarno izločanje), zdravljenje z levofloksacinom je treba opraviti previdno. To velja predvsem za bolnike z omejeno ledvično funkcijo.
Levofloksacin nekoliko poveča razpolovni čas ciklosporina.
Jemanje glukokortikosteroidov poveča tveganje za poškodbo tetive.
Posebna navodila
Levofloksacina ni mogoče uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov zaradi verjetnosti poškodb sklepnega hrustanca.
Pri zdravljenju bolnikov s senilno dobo je treba upoštevati, da bolniki v tej skupini pogosto trpijo zaradi okvarjene ledvične funkcije (glejte poglavje "Odmerjanje in dajanje zdravila").
Pri hudi pljučnici, ki jo povzročajo pnevmokoki, levofloksacin ne more zagotoviti optimalnega terapevtskega učinka. Bolniśne okużbe, ki jih povzroćijo nekateri patogeni (P. aeruginosa), lahko zahtevajo kombinirano zdravljenje.
Med zdravljenjem z zdravilom Levofloksacin se lahko pri bolnikih s predhodno poškodbo možganov, na primer zaradi kapi ali hude poškodbe, razvije napad z napadi.
Kljub dejstvu, da pri uporabi levofloksacina zelo redko uporabljamo fotosenzitizacijo, bolnikom ne priporočamo, da bi bili brez posebne potrebe izpostavljeni močnemu sončnemu ali umetnemu ultravijoličnemu sevanju.
Če sumite na psevdomembranski kolitis, morate takoj preklicati levofloksacin in začeti ustrezno zdravljenje. V takih primerih ne morete uporabljati zdravil, ki zavirajo gibanje črevesja.
Redko opazujemo pri zdravljenju tendinitisa levofloksacina (predvsem vnetja Ahilove tetive), ki lahko povzroči razpad kite. Starejši bolniki so bolj nagnjeni k tendinitisom. Zdravljenje z glukokortikosteroidi verjetno poveča tveganje za poškodbo tetive. Če sumite na tendonitis, takoj prekinite zdravljenje z zdravilom Levofloksacin in začnite z ustreznim zdravljenjem prizadete kete.
Bolniki s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat-dehidrogenaze (dedno presnovno motnjo) se lahko odzivajo na fluorokinolone z uničenjem rdečih krvnih celic (hemoliza). V zvezi s tem je treba zdravljenje takšnih bolnikov z levofloksacinom izvajati s previdnostjo.
Neželeni učinki levofloksacina, kot sta omotica ali otrplost, zaspanost in motnje vida (glejte tudi poglavje "Neželeni učinki"), lahko zmanjšajo reaktivnost in koncentracijo. (npr. pri vožnji, pri servisiranju strojev in mehanizmov pri delu v nestabilnem položaju).
Obrazec za sprostitev
Tablete, filmsko obložene, na 250 mg in 500 mg. Na 5 ali 10 tablet v embalaži pretisnega omota ali v plastični posodi.
Za odmerjanje 250 mg: 1 pretisni omot ali 1 kozarec skupaj z navodili za uporabo vstavite v škatlo iz lepenke.
Za odmerjanje 500 mg: 1 ali 2 pretisnih omotov ali 1 kozarec skupaj z navodili za uporabo vstavite v škatlo iz lepenke.
Pogoji shranjevanja
Seznam B. V suhem, temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C
Hranite izven dosega otrok.
Rok uporabnosti
2 leta.
Ne uporabljajte po preteku roka uporabe.
Prodajni pogoji farmacije
Predpis.
Proizvajalec / organizacija, ki sprejema zahtevke:
CJSC "VERTEX", Rusija
Pravni naslov: 196135, St.-Petersburg, ul. Tipanova, 8-100.
Produkcija / naslov za potrošniške zahtevke:
199026, S.-Petersburg, VO, 24 vrstica, d. 27-a.
Klinična uporaba levofloksacina
E. Prokhorovich, doktor medicinskih znanosti, E. G. Silina, kandidat za medicinske vede
MGMSU, Moskva
Antibakterijska zdravila iz skupine fluorokinolonov zasedajo eno od vodilnih mest pri zdravljenju različnih bakterijskih okužb, tudi v ambulantnem okolju. Vendar pa, kot je trenutno popularna ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin, pefloksacin imajo visoko učinkovitost proti Gram-negativne patogeni, skromno aktivnost proti netipičnih patogeni in neaktivni proti pnevmokoki in streptokoki, ki močno omejuje njihovo uporabo, predvsem za okužbe dihal.
V zadnjem desetletju so se nova zdravila iz te skupine začela pojavljati v klinični praksi - tako imenovani. novi fluorokinoloni, ki ohranjajo visoko aktivnost proti gram-negativnim patogenom, značilnost njihovih predhodnikov in veliko bolj aktivni proti gram-pozitivnim in atipičnim mikroorganizmom. Eno od teh zdravil je levofloksacin (tavanic). Glede na kemijsko strukturo je levorotatorski izomer ofloksacina. Širok spekter antibakterijskih aktivnosti, visoka varnost, primerne farmakokinetične lastnosti določajo možnost njegove razširjene uporabe pri različnih okužbah.
Levofloksacin ima hitro baktericidno delovanje, ker prodre v mikrobno celico in zavira, kot je prva generacija fluorokinolonov, DNA girazo (topoizomeraza II) bakterij, kar moti tvorbo bakterijske DNK. Encimi človeških celic niso občutljivi na fluorokinolone, drugi pa nimajo strupenega učinka na celice mikroorganizma. V nasprotju z drogami prejšnje generacije novi fluorokinoloni zavirajo ne le DNA girazo, temveč tudi drugi encim, odgovoren za sintezo DNA, topoizomeraza IV, izoliran iz nekaterih mikroorganizmov, predvsem gram-pozitivna. Menimo, da je visoka antipneumokokna in antistafilokokna aktivnost novih fluorokinolonov razložena z učinkom na ta encim.
Levofloksacin ima klinično pomemben odmerki odvisen postantibiotski učinek, ki je bistveno daljši v primerjavi s ciprofloksacinom, kot tudi dolgoročni (2-3 ur) subinhibitorni učinek.
Pod delovanjem levofloksacina so opazili povečanje funkcije polimorfonuklearnih limfocitov pri zdravih prostovoljcih in okuženih s HIV. Prikazan je bil imunomodulacijski učinek na tonilarne limfocite pri bolnikih s kroničnim tonsilsitisom. Dobljeni podatki nam omogočajo govoriti ne samo o antibakterijski aktivnosti, temveč tudi o sinergističnem protivnetnem in antialergijskem delovanju levofloksacina.
Spekter protimikrobne aktivnosti
Za levofloksacin je značilen širok antimikrobni spekter, vključno z gram-pozitivnimi in gram-negativnimi mikroorganizmi, vključno z intracelularnimi patogeni (preglednica 1).
Pri primerjavi učinkovitosti različnih antibakterijskih zdravil proti patogenim okužbam dihal je bilo ugotovljeno, da je levofloksacin boljši od drugih zdravil v smislu protimikrobne aktivnosti. Da bi bil občutljiv vsi sevi pnevmokokov, vključno penitsillinrezistentnye pri relativno nižjih občutljivosti pnevmokokov primerjalnih zdravil: ofloksacin - 92%, ciprofloksacin - 82%, klaritromicin - 96% azitromicina - 94% amoksicilina / klavulanata - 96% cefuroksim - 80%. Vsi sevi moraxella catarallis, hemophilus bacilli in meticilin občutljivega Staphylococcus aureus so bili občutljivi na levofloksacin tudi pri 95% sevov Klebsiella pljučnice.
Možnost široke klinične uporabe levofloksacina in drugih novih fluorokinolonov postavlja vprašanja o nevarnosti razvijanja odpornosti proti njim. Kromosomske mutacije so glavni mehanizem, ki zagotavlja mikrobno odpornost proti fluorokinolonom. V tem primeru pride do postopnega kopičenja mutacij v enem ali dveh genih in postopno zmanjšanje občutljivosti. Razvoj klinično pomembne odpornosti pnevmokokov na levofloksacin je opazen po treh mutacijah, zato se zdi malo verjeten. To potrjujejo eksperimentalni podatki: levofloksacin je povzročil spontane mutacije 100-krat manj kot ciprofloksacin, ne glede na občutljivost testiranih sevov pnevmokokusa na penicilin in makrolide. Razširjena uporaba zdravila v zadnjih letih v ZDA in na Japonskem ni povzročila povečanja odpornosti proti njej. Po K. Yamaguchi et al., 1999, občutljivost bakterij na levofloksacin pet let, t.j., od njegove razširjene uporabe, se ni spremenila in presega 90% za gram-negativne in gram-pozitivne patogene.
Večje tveganje za odpornost na antibiotike ni povezano s pnevmokoki, temveč s gram-negativnimi bakterijami. Ob istem času, po nekaterih podatkih, uporaba levofloksacina v enotah intenzivne nege ne spremlja znatno povečanje odpornosti gram-negativne črevesne flore.
Levofloksacin se dobro absorbira v prebavnem traktu. Njegova biološka uporabnost je 99% ali več. Ker se levofloksacin skoraj ne presnavlja v jetrih, to prispeva k hitremu doseganju njegove najvišje koncentracije v krvi (znatno višje kot pri ciprofloksacinu). Tako so bili pri prostovoljcih predpisani standardni odmerek fluorokinolona, vrednosti njegove največje koncentracije v krvi pri levofloksacinu so bile 2,48 μg / ml / 70 kg in ciprofloksacin - 1,2 μg / ml / 70 kg.
Po prejemu enkratnega odmerka levofloksacina (500 mg) je njegova najvišja koncentracija v krvi, ki je enaka 5,1 ± 0,8 μg / ml, dosežena po 1,3-1,6 ure, medtem ko baktericidna aktivnost krvi proti pnevmokoki ostane na 6,3 ne glede na njihovo občutljivost na peniciline in cefalosporine. Za daljši čas, do 24 ur, ostane baktericidni učinek krvi na gram-negativne bakterije iz družine Enterobacteriacae.
Razpolovni čas levofloksacina je 6-7,3 ure. Približno 87% sprejetega odmerka zdravila se izloča v urinu nespremenjeno v naslednjih 48 urah.
Levofloksacin hitro penetrira v tkivo, medtem ko so koncentracije tkiv v zdravilu višje kot v krvi. Posebno visoke koncentracije so ugotovljene v tkivih in tekočinah respiratornega trakta: alveolarni makrofagi, bronhialna sluznica, bronhialni izločki. Levofloksacin doseže tudi visoke koncentracije v celicah.
Dolga razpolovna doba, doseganje visokih tkivnih in intracelularnih koncentracij ter prisotnost post-antibiotičnega delovanja - vse to vam omogoča, da enkrat na dan dodelite levofloksacin.
Biološka uporabnost levofloksacina se zmanjša, če se jemlje hkrati z antacidi, sukralfatom in pripravki, ki vsebujejo železove soli. Interval med jemanjem teh zdravil in levofloksacina mora biti vsaj 2 uri. Nobenih drugih klinično pomembnih interakcij levofloksacina ni bilo ugotovljenih.
Obstaja veliko publikacij o rezultatih kliničnih študij o učinkovitosti levofloksacina. Spodaj so najpomembnejši.
V multicentrični randomizirani študiji, ki je vključevala 590 bolnikov, so primerjali učinkovitost in varnost dveh režimov zdravljenja: levofloksacin IV in / ali peroralni odmerek 500 mg na dan in ceftriakson / 2,0 g na dan; in / ali cefuroksima peroralno 500 mg dvakrat na dan v kombinaciji z eritromicinom ali doksiciklinom pri bolnikih s pljučnico, pridobljeno v skupnosti. Trajanje zdravljenja je 7-14 dni. Klinična učinkovitost je bila 96% v skupini levofloksacina in 90% v skupini cefalosporinov. Erinacija patogenov je bila dosežena pri 98 in 85% bolnikov. Pogostnost neželenih učinkov v skupini levofloksacina je bila 5,8%, v primerjalni skupini 8,5%.
Druga velika randomizirana študija je primerjala učinkovitost zdravljenja bolnikov s hudo pljučnico z 1000 mg levofloksacina na dan in ceftriaksona - 4 g na dan. Prvih dneh levofloksacina so dajali IV, nato pa ustno. Rezultati zdravljenja v obeh skupinah so bili primerljivi, vendar je bila v skupini ceftriaksona v prvih dneh zdravljenja opazna znatno pogostejša sprememba antibiotika zaradi nezadostnega kliničnega učinka.
Primerljive rezultate smo dobili tudi pri primerjavi skupin bolnikov, zdravljenih z levofloksacinom in koamiklavom.
Učinkovitost monoterapije levofloksacina so preučevali pri več kot 1000 bolnikih s pljučnico, pridobljeno v skupnosti. Klinične in bakteriološke učinkovitosti so bile 94 oziroma 96%.
Farmakoekonomske študije so pokazale, da so skupni stroški zdravljenja bolnikov z levofloksacinom in kombinacijo cefalosporina in makrolida primerljivi ali celo nekoliko nižji v skupini levofloksacina.
Pri bolnikih z akutnim poslabšanjem kroničnega bronhitisa je bila učinkovitost zdravljenja z levofloksacinom v odmerku 500 mg na dan ustno primerjana s 500 mg cefuroksim aksetila dvakrat na dan. Hkrati se klinična in bakteriološka učinkovitost ne razlikuje glede na skupine in je bila 77-97%.
Tako je trenutno mogoče dokazati visoko učinkovitost levofloksacina pri dihalnih okužbah spodnjega dihalnega trakta. Rezultati študij so omogočili vključitev levofloksacina kot zdravila iz prve linije ali alternativa v režimu zdravljenja bolnikov s pljučnico, pridobljeno v skupnosti, in poslabšanja kroničnega bronhitisa (preglednica 2).
V zadnjih letih se je levofloksacin pogosteje uporabljal pri drugih nalezljivih boleznih. Torej, obstajajo poročila o njegovi uspešni uporabi pri bolnikih z akutnim sinusitisom. Levofloksacin je 100% aktiven proti najpogostejšim bakterijskim patogenom te bolezni; je primerljiv pri učinkovitosti z amoksicilinom / klavulanatom v velikih odmerkih in znatno presega cefalosporine, ktrimoksazol, makrolide in doksiciklin.
Med patogeni uroloških okužb je opazno povečanje odpornosti na pogosto uporabljena antibakterijska zdravila. Torej, za obdobje od leta 1992 do leta 1996 je bilo ugotovljeno povečanje odpornosti E. coli in S. saprophyticus na ktrimoksazol - za 8-16% in ampicilina - za 20%. Odpornost na ciprofloksacin, nitrofuranam in gentamicin se je v istem obdobju povečala za 2%. Uporaba levofloksacina pri bolnikih z zapletenimi urinarnimi okužbami v odmerku 250 mg na dan je bila učinkovita pri 86,7% bolnikov.
Zgoraj navedeni farmakokinetični indikatorji visokih ravni levofloksacina v tkivih. To je skupaj z antimikrobnim spektrom zdravila privedlo do njegove uporabe pri preprečevanju nalezljivih zapletov pri endoskopskem zdravljenju in diagnozi, na primer pri retrogradni holangiopankreatografiji in perioperativni profilaksi v ortopediji.
Uporaba levofloksacina v teh situacijah se zdi obetavna in zahteva nadaljnje študije.
Levofloksacin velja za eno najvarnejših antibakterijskih zdravil. Vendar z njegovo imenovanjem obstajajo številne omejitve.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ni treba prilagajati odmerka zdravila, vendar pa zmanjšanje delovanja ledvic ob zmanjšanju očistka kreatinina (manj kot 50 ml / min) zahteva zmanjšanje odmerka zdravila. Dodatka levofloksacina po hemodializi ali ambulantni peritonealni dializi ni potrebna.
Levofloksacin se pri nosečnicah in doječih ženskah pri otrocih in mladostnikih ne uporablja. Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih, ki so imeli v preteklosti neželene reakcije pri zdravljenju s fluorokinoloni.
Pri bolnikih s starostjo in senilno starostjo pri jemanju levofloksacina ni bilo povečanega tveganja za neželene neželene učinke, prilagoditev odmerka pa ni bila potrebna.
Kontrolirane klinične študije so pokazale, da so neželeni učinki levofloksacina redki in večinoma niso resni. Razmerje med odmerkom zdravila in pojavnostjo ND je razmerje: z dnevnim odmerkom 250 mg, njihova pogostost ne presega 4,0-4,3%, z odmerkom 500 mg na dan. - 5,3-26,9%, z odmerkom 1000 mg / dan. - 22-28,8%. Najpogostejši simptomi gastrointestinalne dispepsije so bili navzea in driska (1,1-2,8%). Pri intravenskem dajanju je možno rdečico mesta injiciranja, včasih opazimo razvoj flebitisa (1%).
Levofloksacin je na voljo v dveh oblikah: za intravensko uporabo in peroralno uporabo. 250-500 mg se uporablja enkrat na dan, za hude okužbe, 500 mg lahko daje dvakrat na dan. Pri pljučnici, pridobljeni v skupnosti, je trajanje zdravljenja 10-14 dni, s poslabšanjem kroničnega bronhitisa - 5-7 dni.
Tabela 1. Spekter protimikrobne aktivnosti levofloksacina
- S. pneumoniae
- Streptococcus
- Stafilokoki
- Klamidija
- Mikoplazma
- Legionella
- H. parainfluenzae
- M. catarrhalis
- K. pneumoniae
- B. pertusis
- Yersinia
- Salmonela
- Citrobacter spp.
- E. coli
- Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
- P. mirabilis, vulgaris
- Neisseria spp.
- C. perfringens
- B. urealyticus
- Enterococci
- Listeria
- Peptokokus
- Peptostreptokok
- S. spp.
- S. marcescens
- H. influenzae
- P. aeruginosa
- C. difficile
- Pseudomonas spp.
- Fuzobakterii
- Gobe
- Virusi
- M. morgani
Levofloksacin: navodila za uporabo
Sestava
aktivna sestavina: levofloksacin (v obliki levofloksacin hemihidrata) - 250 mg.
Pomožne snovi, laktoza monohidrat, povidon (E-1201), brezvodni koloidni silicijev dioksid, kalcijev stearat (E-470), krompirjev škrob.
Sestava lupine trde želatinske kapsule: želatina, glicerina, prečiščene vode, titanovega dioksida, natrijevega lavril sulfata, kinolin rumenega (E-104), rumenega sončnega zahoda (E-110).
Opis
trdne želatinske kapsule, rumene barve, številka 0. Vsebina kapsul je mešanica praška in granul iz svetlo rumene do rumene barve. Dovoljena je prisotnost tesnila mase kapsul v obliki kolone ali tablete, ki je zdrobljena, ko jo stisnemo s steklenim drogom.
Farmakološko delovanje
Antimikrobno zdravilo iz skupine fluorokinolonov. Ima široko paleto antibakterijskih (baktericidnih) učinkov.
Zdravilo je aktivno proti večini sevov mikroorganizmov:
- aerobni, po Gramu pozitivne bakterije: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans skupina streptokoki ',
- Aerobni, po Gramu negativne bakterije: Acinetobacter spp (vključno Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobactercloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, hemofilusu ducrey, Haemophilus influenzae, hemofilusu parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (tudi Serratia marcescens);
anaerobne gram-pozitivne bakterije: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;
- intracelularni paraziti: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.
Farmakokinetika
Levofloksacin se po peroralni uporabi hitro in skoraj popolnoma absorbira, njegova biološka uporabnost je 99%. Vnos hrane ima malo vpliva na hitrost in popolnost absorpcije. Najvišja koncentracija levofloksacina v krvni plazmi doseže 2,8 μg / ml 1-2 ure po zaužitju v odmerku 250 mg. Izloča predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Razpolovna doba je 7-8 ur; Pri bolnikih z ledvično insuficienco se lahko poveča. Zdravilo doseže terapevtsko koncentracijo v skoraj vseh tkivih in bioloških tekočinah telesa.
Vezava na beljakovine v plazmi - 30-40%. Prodre v tkiva in organe: pljuča, bronhialne sluznice, izpljunku, Organa urogenitalnega sistema, kosti tkiva, cerebrospinalne tekočine, prostate, polimorfi, alveolarni makrofagi.
V jetrih je majhen delež oksidiran in / ali deacetiliran. Izloča predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Po peroralni uporabi približno 87% odmerka izloči v urinu v 48 urah. Manj kot 4% je bilo ugotovljeno v blatu v obdobju 72 ur. V ledvične insuficience očistkom drog in zmanjša izločanje preko ledvic odvisna od stopnje zmanjšanja očistka kreatinina.
Indikacije za uporabo
- akutni sinusitis, otitis media, ki jih povzročajo Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis
- poslabšanje kroničnega bronhitisa, povezanega z bakterijsko okužbo (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)
- enostavno okužbe kože in mehkih tkiv (blago in zmerno), vključno abscesov, phlegmon, furunkel, impetigo, pioderme, okužba rane, s Staphylococcus aureus ali povzroča Streptococcus pyogenes;
- nezapletene okužbe sečil (blago do zmerno resnost), ki jih povzročajo Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;
- zapletene okužbe sečil in ledvic (blage in zmerno) z Enterococcus faecalis, Enterobactercloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
- kronični bakterijski prostatitis, ki ga povzročajo Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;
- akutni pijelonefritis (blago do zmerno resnost), ki jo povzroča Escherichia coli.
Kontraindikacije
Preobčutljivost za levofloksacin ali druge kinolone; epilepsija; poškodbe tetive, povezane s kinolonom v preteklosti; ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 50 ml / min), pomanjkanje glukoze-6-fosfat dehidrogenaze, hemodializa, nosečnost, dojenje, otroci in mladostniki, mlajši od 18 let.
Period nosečnosti in dojenja
Odmerjanje in uporaba
Levofloksacin se daje peroralno, odmerek se določi ob upoštevanju narave in resnosti okužbe ter občutljivosti domnevnega patogena. Kapsule niso žvečene, speremo z zadostno količino tekočine (0,5 do 1 skodelico), pred obroki ali kadarkoli med obroki. Običajni odmerek levofloksacina za odrasle je 250-500 mg na vsakih 24 ur. Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni in ne sme biti daljše od 14 dni.
Pri bolnikih z normalno ali zmerno zmanjšano ledvično funkcijo (očistek kreatinina> 50 ml / min) je priporočljiv naslednji režim odmerjanja:
sinusitis (vnetje paranazalnih sinusov) - 2 kapsule 1-krat na dan, 10-14 dni;
poslabšanje kroničnega bronhitisa - 1 ali 2 kapsul 1-krat na dan, 7-10 dni;
pljučnica, pridobljena v skupnosti - 2 kapsuli 1-2 krat na dan, 7-14 dni.
nezapletene okužbe sečil - 1 kapsula 1-krat na dan, 3 dni;
zapletene okužbe sečil, vključno s pielonefritisom - 1 kapsulo 1-krat na dan, 7-10 dni;
prostatitis - za 2 kapsule 1-krat na dan, 28 dni;
okužbe kože in mehkih tkiv: 1 ali 2 kapsule 1-2 krat dnevno, 7-14 dni.
Levofloksacin se v glavnem izloča skozi ledvice, zato se zdravljenja ne sme uporabljati pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic, pa tudi med hemodializo ali trajno ambulantno peritonealno dializo (CAPD). Prilagoditev odmerka pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ni potrebna, ker se levofloksacin v jetri presnavlja v rahlo presnovi. Pri starejših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.
Potrebno je dosledno upoštevati priporočeni režim odmerjanja. Priporočljivo je, da se zdravilo nadaljuje 2-3 dni po normalizaciji telesne temperature. Neodvisna prekinitev ali predčasno prenehanje zdravljenja z zdravili je nesprejemljivo.
Neželeni učinki
Alergijske reakcije: včasih - srbenje in pordelost kože; redko - anafilaktične in preobčutljivostne reakcije (simptomi manifestirajo kot urtikarija, otekanje obraza, fotosenzibilnostne, zelo redko - nenaden padec krvnega tlaka in šokom in v nekaterih primerih - Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) in eksudativni multiformni eritem.
Iz živčnega sistema in senzoričnih organov: včasih - glavobol, omotica, utrujenost, okvaro okusa in otipna občutljivost; redko parestezije v rokah, tresenje, nemir, stanje strahu, napadi, konvulzije in zmedenost; zelo redko - poslabšanje vida in sluha, okvaro okusa in vonja, zmanjšana taktilna občutljivost, motena koncentracija, psihotične reakcije, kot so halucinacije in depresije, poslabšanje koordinacije (vključno s hojo), epileptični napadi (pri občutljivih bolnikih).
Iz prebavnega sistema: pogosto - slabost, driska (v zelo redkih primerih, kri, kar je lahko znak vnetja črevesja ali psevdomembranskega kolitisa), včasih - izguba apetita, bruhanje, bolečine v trebuhu, prebavne motnje; redko, suha usta, krvavitev v prebavilih; zelo redko - nenormalna jetrna funkcija (hepatitis, holelitiaza).
S strani krvotvornih organov: včasih - eozinofilija, levkopenija; redko - nevtropenija, trombocitopenija (povečana težnja k krvavitvi ali krvavitvi); zelo redko - izražena agranulocitoza (skupaj s trajno ali ponavljajočo se zvišano telesno temperaturo, vnetjem tonzilov in stalno poslabšanjem zdravja); v nekaterih primerih - hemolitična anemija, pancitopenija.
Ker kardiovaskularni sistem: redko - tahikardija, hipotenzija in hipertenzija; pogostost ni znana - nenormalno hitro srčni utrip, življenjsko ogrožujoča neredna srčna frekvenca, spremembe srčnega utripa (tako imenovano podaljšanje intervala QT), potrjeno na EKG.
Na delu mišično-skeletnega sistema: redko - poškodbe kite (vključno s tendinitisom), bolečine v sklepih in mišicah; zelo redko - razpokan Ahilova kislina (lahko je bilateralna in se manifestira v 48 urah po začetku zdravljenja), mišična oslabelost (je posebej pomembna za bolnike z miastenijo); v nekaterih primerih - rabdomioliza.
Na strani urogenitalnega sistema: včasih - vaginitis, zelo redko - poslabšanje ledvične funkcije do akutne odpovedi ledvic (na primer zaradi alergijskih reakcij - intersticijski nefritis).
Drugi včasih - astenija, povečano znojenje; zelo redko - hipoglikemija, zvišana telesna temperatura, alergijski pnevmonitis, vaskulitis.
Laboratorijski kazalniki: včasih - povečana aktivnost ALT, AST, zvišanje ravni kreatinina v serumu; redko povečanje LDH, povečanje ali zmanjšanje glukoze.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: zmedenost, omotica in napadi krči, slabost, erozivna lezija sluznice.
Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje (ni specifičnega antidota), se dializi ne izločajo. EKG je treba spremljati. Zaradi možnega podaljšanja QT intervala.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Levofloksacin kot je treba drugi fluorokinoloni uporabljati previdno pri bolnikih, ki so prejemali zdravil z znanim tveganjem za podaljšanje intervala QT (npr razreda IA in III antiaritmiki, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotiki).
Pri kombiniranem zdravljenju s fenbufenom in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ki so podobni temu, lahko zdravilo teofilin znižuje prag konvulzivne pripravljenosti.
Sukralfat, železove soli in antacidna sredstva, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, zmanjšajo učinek levofloksacina (interval med odmerki zdravila mora biti vsaj 2 uri).
Pri sočasni uporabi z varfarinom, protrombinskim časom in tveganjem povečanja krvavitev (skrbno spremljanje INR, protrombinski čas in drugi indikatorji koagulacije ter spremljanje morebitnih znakov krvavitve).
Očistek levofloksacina se nekoliko zmanjša zaradi delovanja cimetidina in probenecida. Levofloksacin povzroči rahlo povečanje vrednosti T1/2 ciklosporin iz krvne plazme.
Glukokortikoidi povečujejo tveganje za poškodbo tetive (zlasti v starosti).
Alkohol lahko poveča neželene učinke centralnega živčnega sistema (vrtoglavica, otrplost, zaspanost).
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki prejemajo peroralna hipoglikemična sredstva ali inzulin, so med prejemanjem levofloksacina možna hipo-in hiperglikemična stanja (priporočljivo je skrbno spremljanje glukoze v krvi).
Vpliv na rezultate laboratorijskih in diagnostičnih študij:
Pri bolnikih, ki jemljejo levofloksacin, lahko določanje opiatov v urinu daje lažne pozitivne rezultate. Morda bo treba potrditi pozitivne rezultate analize za prisotnost opiatov z bolj specifičnimi metodami.
Levofloksacin lahko zavira rast tuberkuloze mycobacterium in daje lažno negativen rezultat bakteriološke diagnoze tuberkuloze.
Funkcije aplikacije
Bolnik je treba opraviti s pogovorom, če ima prirojeno ali pridobljeno motnjo srčnega ritma (potrjeno na EKG srca); neravnovesje elektrolitne sestave krvi, zlasti nizke koncentracije kalija ali magnezija v krvi; počasen ritem srca (tako imenovana bradikardija); šibko srce (srčno popuščanje); zgodovino srčnega infarkta (miokardni infarkt) ali jemanje drugih zdravil, ki lahko povzročijo patološke spremembe v EKG.
Med zdravljenjem z zdravili se je treba izogibati insolaciji. Priporočljivo je, da pacienti, ki jemljejo levofloksacin, pijejo dovolj tekočine, da bi se izognili kristaluriji.
Kapsul levofloksacina ni mogoče uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let, zaradi verjetnosti poškodb sklepnega hrustanca.
Varnostni ukrepi
Pri uporabi fluorokinolonov, vključno z levofloksacinom, pri bolnikih z znanimi dejavniki tveganja za podaljšanje intervala QT je potrebna previdnost:
- prirojeni dolgi QT sindrom;
- sočasna uporaba zdravil, za katera je znano, da podaljšujejo interval QT (na primer antiaritmična zdravila razreda IA in III, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotiki);
- elektrolitske motnje, še posebej nepopravljive hipokalemije, hipomagnezije;
- bolezni srca (na primer srčno popuščanje, miokardni infarkt, bradikardija).
Pri zdravljenju starejših bolnikov je treba upoštevati, da bolnike v tej skupini pogosto trpijo zaradi okvarjene ledvične funkcije in preverjanja kreatinina.
Pri bolnikih s predhodno poškodbo možganov (možgansko kap ali hudo poškodbo) je potrebna previdnost zaradi možnosti napadov.
Pri bolnikih, zdravljenih s kinoloni, vključno z levofloksacinom, vključno s samomorilnim vedenjem, so poročali tudi o psihotičnih reakcijah tudi iz enega samega odmerka levofloksacina. V primeru takšnih reakcij je treba uporabo levofloksacina prekiniti in sprejeti ustrezne ukrepe. Pri uporabi levofloksacina pri psihotičnih bolnikih ali bolnikih z anamnezo duševnih bolezni je potrebna previdnost.
Pri uporabi zdravila pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki sočasno prejemajo peroralna hipoglikemična zdravila (insulin ali glibenklamid), je treba upoštevati, da lahko levofloksacin povzroči hipoglikemijo.
Da bi se izognili poškodbam kože (fotosenzitizaciji), svetujemo bolnikom, da ne prehajajo sončno ali umetno ultravijolično sevanje (na primer, dolgotrajno izpostavljanje neposredni sončni svetlobi ali obisk soli), ko se pojavijo fototoksični učinki (kožni izpuščaj), prekinite zdravljenje z zdravilom.
Pri bolnikih s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat dehidrogenaze se lahko razvije hemoliza eritrocite.
Če imate hudo, trajno drisko s primesi ali brez nje, morate o tem obvestiti zdravnika. Driska je lahko vzrok za enterokolitis, ki ga povzroča antibiotična terapija. Če sumite na psevdomembranski kolitis, je treba zdravilo takoj prekiniti in začeti je treba ustrezno zdravljenje. V tem primeru ne morete uporabljati zdravil, ki zavirajo gibanje črevesja.
Starejši bolniki so bolj nagnjeni k tendinitisom. Redko opazimo, da pri zdravljenju levofloksacinskega tendinitisa (predvsem vnetja Ahilove tetive) lahko pri starejših privede do zloma tetive. Če sumite, da je tendonitis, je treba zdravljenje prekiniti in začeti zdravljenje prizadete kite, ki zagotavlja, da je imobilizirana.
Zdravljenje z glukokortikosteroidi ("pripravki kortizona") verjetno poveča tveganje za poškodbo tetive.
Levofloksacin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z miastenijo.
Med zdravljenjem se je treba izogibati alkoholu.
Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in drugih potencialno nevarnih mehanizmov: za obdobje zdravljenja je treba zaradi možnega pojava omotice, zaspanosti, togosti in motenj vida opustiti vožnjo in morebitne nevarne mehanizme, kar lahko vodi do počasnejše psihomotorične reakcije in zmanjšanja koncentracija pozornosti.
Obrazec za sprostitev
10 kapsul v pretisnem omotu; 1 embalažo pretisnega omota skupaj z navodili za uporabo v pakiranju.
Pogoji shranjevanja
Na mestu, zaščitenem pred vlago in svetlobo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C
Hranite izven dosega otrok.
Rok uporabnosti
Ne uporabljajte po preteku roka, ki je natisnjen na embalaži.
Levofloxacin 500 mg tablete - navodila za uporabo, analogi
Navodila za uporabo Levofloksacina opisujejo vse značilnosti uporabe sodobnih protibakterijskih sredstev iz skupine fluorokinolonov tretje generacije. Zdravilo zagotavlja širok spekter baktericidnih učinkov in se uporablja za zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni urogenitalnih in dihalnih sistemov, organov ENT. Različne dozne oblike bodo omogočile uporabo zdravila na drugih področjih medicine - v oftalmologiji, dermatologiji (za zdravljenje abscesov in vrenja).
Levofloksacin: farmakološke lastnosti
Levofloksacin je sintetični antibiotik z izrazitim protimikrobnim delovanjem, katerega osnova je ista učinkovina - levofloksacin hemihidrat. Zahvaljujoč najnovejši kemični formuli, zdravilo deluje veliko bolj učinkovito kot njegov predhodnik Ofloxacin. Njeno baktericidno delovanje temelji na inhibiciji encimov, odgovornih za replikacijo DNA v celicah bakterij. Za razliko od drugih protibakterijskih učinkovin, levofloksacin deluje na patogene na kateri koli stopnji razvoja, ki učinkovito uničuje ne samo deljenje, temveč tudi rastoče celice. Posledica tega je, da patogeni izgubijo sposobnost rasti, reprodukcije in umiranja.
Drog je aktiven proti večini sevov patogenov infekcijskih procesov - anaerobnih in aerobnih bakterij (tako gram-pozitivnih kot gram-negativnih) ter najpreprostejših mikroorganizmov ter učinkovito uničuje patogeno mikrofloro, kar kaže na odpornost na druge antibiotike.
Po zaužitju Levofloksacin se zelo hitro absorbira in vnos hrane skoraj nima učinka na ta proces. Biološka uporabnost zdravila, če jemljete na prazen želodec, doseže 100%. Aktivna snov zlahka prodre v vsa tkiva in organe, se določi v sputumu in cerebrospinalni tekočini. Izlocajo predvsem ledvic (z urinom) v 48 urah.
Vrste zdravil
Antibiotik Levofloksacin je na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:
- Levofloxacin tablete 500 mg in 250 mg - rumena, filmsko obložena, bikonveksna, okrogla oblika. Številke oznaćujejo koncentracijo aktivne snovi. Tablete s 5 ali 10 kosi so pakirane v konturi celic ali polimernih pločevin in v kartonsko embalažo.
- Raztopina levofloksacina - prozorna, rumeno-zelena barva, namenjena za infundiranje. 1 ml zdravila vsebuje 5 mg levofloksacina. Raztopina je na voljo v 100 ml steklenicah.
- Kapljice Levofloksacin 0,5% (oftalmološki) je bistra homogena raztopina, v 1 ml od katere se raztopi 5 ml zdravilne učinkovine. Kapice se prodajajo v škatli, ki vsebuje 2 polietilenska kapljica, po 1 ml.
Kdaj je predpisano?
Zdravilo se uporablja na različnih področjih medicine za zdravljenje nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo sevi bakterij, ki so občutljive na zdravilno učinkovino zdravila. Raztopine in oblike tablet antibiotika se uporabljajo v naslednjih pogojih:
- z infekcijskimi lezijami spodnjega dihalnega trakta (kronični bronhitis v akutni fazi, pljučnica, pridobljena v skupnosti);
- z boleznimi zgornjega dihalnega trakta (akutni sinusi);
- za okužbe, ki prizadenejo ledvice in sečil (vključno z akutnimi manifestacijami pielonefritisa);
- s bakteremijo ali septikemijo;
- bakterijski prostatitis in druge okužbe s spolovili;
- ko se okužba razširi na kožo in mehka tkiva (abscesi, gnojni ateromi, furunculoza).
Levofloksacin je vključen v kompleksno zdravljenje tuberkuloze, odpornih proti drogam, kot tudi pri zdravljenju intraabdominalnih okužb.
Levofloksacinove kapljice za oko se uporabljajo pri zdravljenju blefaritisa, bakterijskega konjunktivitisa, gnilobne razjede roženice, očesnih bolezni, ki jih povzroča klamidna ali gonorejska okužba.
Navodila za uporabo
Zdravilo v obliki raztopine za infundiranje daje bolniku v veno, po kapljicah, 1-2 krat na dan. Hkrati je pomembno upoštevati hitrost dajanja raztopine (100 ml na uro). Odmerek zdravila prilagaja zdravnik ob upoštevanju kliničnih znakov in bolnikovega stanja.
Celotno trajanje intravenskega dajanja raztopine je odvisno od resnosti okužbe. Zato je za tuberkulozo potreben najdaljši način zdravljenja, katerega vzročno sredstvo je odporno proti drogam. Po normalizaciji bolnikovega stanja je priporočljivo nadaljevati zdravljenje s tabletami zdravil.
Priporočljivo je, da tablete Levofloksacin vzamete s hrano, da pogoltnete celo in stisnete 150-200 ml vode. Doziranje zdravila in trajanje zdravljenja sta odvisna od klinične slike bolezni:
- med poslabšanjem bronhitisa je priporočljivo jemati 0,25-0,5 mg zdravila 7-10 dni;
- akutne oblike sinusitisa zahtevajo jemanje tablet v večjem odmerku (0,5 mg) za največ 2 tedna;
- Levofloksacin za prostatitis bakterijskega izvora se jemlje v odmerku 500 mg na mesec;
- pri zdravljenju nezapletenega urinarnega sistema in ledvicnih okužb je dovolj treh dni po jemanju tablet (250 mg), zapletene oblike pa zahtevajo daljši potek zdravljenja (do 10 dni).
Zdravilo za zdravljenje teh bolezni jemlje enkrat (1-krat na dan). Za pljučnico, intraabdominalne infekcije in poškodbe mehkih tkiv je potreben dvojni odmerek levofloksacina v odmerku 0,25-0,5 g. Potek zdravljenja teh bolezni traja 1-2 tedna. V vsakem primeru se tablete nadaljujejo še 2-3 dni po normalizaciji stanja. Z uporabo zdravila pri kompleksnem zdravljenju tuberkuloze jemljete tablete (500 mg) dvakrat na dan. Zdravljenje je dolgotrajno, do 3 mesece.
Kapljice levofloksacina se vbrizgajo v konjuktivno vrečko prizadetega očesa v prostornini 1-2 kapljic, vsaka 2 uri v prvih dveh dneh zdravljenja. Nato se pogostost uporabe zmanjša in priprave pripravimo vsake 4 ure. Skupno trajanje zdravila je od 5 do 7 dni.
Navodila za uporabo kapljice kapljice opozarjajo, da vsebujejo konzervans (benzalkonijev klorid), ki je nezdružljiv z mehkimi kontaktnimi lečami. Ta snov zlahka absorbira material, iz katerega so izdelane leče, in lahko povzroči hudo draženje oči. Zato je treba za celotno obdobje zdravljenja z nošenjem kontaktnih leč opustiti.
Kontraindikacije
Levofloksacin je prepovedan pri naslednjih pogojih:
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino zdravila;
- nosečnost, dojenje;
- ledvična odpoved;
- pete, ki se sprožijo z jemanjem drugih zdravil - kinolonov;
- epilepsija.
Zdravila ne smejo predpisovati otrokom in mladostnikom (do 18 let). Z izjemno previdnostjo se antibiotik uporablja pri bolnikih z ledvično disfunkcijo, pri bolnikih, pri katerih je primanjkljaj glukoze-6-fosfatnih hidrogenih pomanjkljiv.
Neželeni učinki
Levofloksacin, tako kot drugi antibiotiki, lahko povzroči številne neželene reakcije različnih sistemov in organov. Najpogosteje se ti pojavi pojavljajo v ozadju uporabe tabličnih oblik zdravila in injekcij. Najpogostejši odziv je slabost, povečana aktivnost jetrnih encimov in driska.
Redko opazili dispepsijo - trebušne bolečine, beljenje, zgaga, bruhanje, pomanjkanje apetita. Na delu živčnega sistema so možne takšne manifestacije kot glavobol, omotica, nespečnost ali zaspanost, letargija, splošna šibkost, vročinska stanja. Sprememba parametrov krvi, alergijskih reakcij (srbenje, izpuščaj).
Med neželenimi učinki, ki se zelo redko razvijajo (pri 1 oseh od 1000), je treba opozoriti na resne motnje, kot so bronhospazem, parestezija, tremor okončin, padec krvnega tlaka, konvulzije, zmedenost, tahikardijo. Pojavijo se lahko povečana krvavitev, bolečine v mišicah ali sklepih, simptomi tendonitisa, halucinacije, depresivna stanja, anafilaktični šok.
V izjemnih primerih so se razvili zapleti, kot so angioedem, okvarjen okus, vizualna percepcija, zmanjšana otipna občutljivost in sposobnost razlikovanja vonjev. V ozadju dolgotrajne uporabe zdravila se včasih pojavijo eksudativni multiformni eritem, epidermalna nekroliza (toksična), mišična oslabelost, razpad kite, hemolitična anemija in okvarjena ledvična funkcija.
Poleg zgoraj navedenih sistemskih neželenih učinkov lahko uporaba antibiotikov povzroči nastanek dysbakteriroidizma in dodajanje glivične okužbe v ozadje zmanjšane imunosti. V primeru prevelikega odmerjanja se pojavijo neželeni učinki, pojavijo se konvulzije, zmedenost, prebavne motnje, erozivni leziji sluznice.
Levofloksacinove kapljice za oko lahko povzročijo tudi neželene reakcije, ki se kažejo z žganjem, srbenjem, rdečico in neugodjem v očesu, edemom vek, draženjem, trganjem in zmanjšanjem vidne ostrine. V redkih primerih pride do razvoja eritema, videza foliklov na konjuktivi, manifestacije blefaritisa, nastanka sluznic na prizadetem očesu. S preobčutljivostjo na zdravilo lahko povzroči alergijski rinitis, glavobol, simptome kontaktnega blefaritisa.
Da bi se izognili takšnim neprijetnim posledicam, ne smemo prekoračiti navedenih odmerkov in ne povečati priporočenega časa zdravljenja. Če se pojavijo neugodni simptomi, morate prenehati jemati zdravilo Levofloksacin in se posvetovati s svojim zdravnikom, da prilagodite potek zdravljenja ali zamenjate zdravilo.
Dodatna priporočila
Zdravila Levofloksacin se ne sme uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov, saj v tej kategoriji bolnikov obstaja veliko tveganje za prekinitev sklepnega hrustanca.
Pri bolnikih z okvaro možganov po poškodbi ali možganski kapi lahko uporaba antibiotikov vodi do razvoja napadov.
Pri jemanju zdravila se je treba zavedati, da takšni stranski učinki, kot so zaspanost, otopelost, motnja vidnih funkcij, povečujejo tveganje za nevarne razmere pri vožnji vozil in mehanizmov.
Levofloksacin in alkohol
Mnogi bolniki so zainteresirani za jemanje levofloksacina z alkoholom. Kot pri drugih antibakterijskih sredstev, to zdravilo ni združljiva s sprejemom vseh alkoholnih pijač. Zdravilna učinkovina poslabšuje negativen vpliv etanola na živčni sistem, izzove močan zastrupitev, poveča ekspresijo stranskih učinkov - slabost, bruhanje, zmedenost, zmanjšano koncentracijo in reakcijsko hitrost.
Analogi
Levofloksacin ima veliko strukturnih analogov, ki vsebujejo enako aktivno sestavino. Med njimi so naslednja zdravila:
Poleg tega obstaja množica protibakterijskih zdravil, ki zagotavljajo podobne terapevtski učinek - Abaktal, Zarkvin, Tsipropan, Tsiprodoks, Lofoks, Tsiprobay, ofloksacin, ciprofloksacin, in tako naprej.
Če Levofloksacin ni ustrezal pacientu ali je povzročil alergijsko reakcijo, lahko zdravnik vedno izbere nadomestilo s tega seznama zdravil. Samodejni izbor analogov ne more biti, da bi se izognili neželenim zapletom in nepredvidljivim neželenim učinkom.
Cena drog
V verigi lekarne so povprečne cene različnih oblik levofloksacina naslednje:
- kapljice za oko (5 ml) - od 120 rubljev;
- raztopina za infuzije (100 ml) - od 180 rubljev;
- 250 mg tablete (5 kosov) - od 270 rubljev;
- 250 mg tablete (10 kosov) - od 300 rubljev;
- 500 mg tablete (5 kosov) - od 280 rubljev;
- 500 mg tablete (10 kosov) - od 520 rubljev;
- 500 mg tablete (14 kosov) - od 600 rubljev.
Ocene aplikacij
Mnenja bolnikov o tem zdravilu so dvoumna. Mnogi menijo, da ima Levofloksacin preveč neželenih učinkov in da jemanje tablete spremlja mišična oslabelost, zmedenost, slabost in druge neugodne simptome. Obenem bolniki opozarjajo, da antibiotik opravlja svoje delo, učinkovito se bori proti patogenom, hitro izboljša stanje in pospeši proces celjenja.
Po mnenju zdravnikov je v učinkovitem baktericidnem delovanju glavne prednosti sodobne droge. Svojo nalogo spoprijema tudi v primeru, ko so drugi antibiotiki nemočni.
Pregledati številko 1
Pred zdravljenjem kroničnega prostatitisa mi je bil predpisan levofloksacin. Za 4 tedne je bilo treba vzeti 1 tableto. V prvih dveh tednih sem se počutil dobro, neugodni simptomi, povezani s prostatom, so skoraj izginili, zdravnik pa je dejal, da zdravljenja ne bi smeli prekiniti.
Nadaljeval sem piti tablete in tukaj so se pojavile neželene reakcije - bolečine v trebuhu, driska, moj um je bil zmeden, bil sem v nekem striptizu in ves čas sem hotel spati. Uspešnost se je znižala na skoraj nič. Zato sem prenehala jemati, drugi dan pa se je moje zdravje vrnilo v normalno stanje. Mogoče je ta antibiotik učinkovit, vendar je to bolno strupeno, zato ga morate previdno paziti.
Pregled številka 2
Terapevt mi je predpisal Levofloksacin, potem ko je grip povzročil zaplet pljuč v obliki bronhitisa. Samo zadušil sem se na boleče napade pri kašljanju, celo pljuča je začela izstopati debelo in rumeno. Zato je zdravnik domneval bakterijski zaplet. Za 7 dni je bilo treba piti 1 tableto.
Zdravilo je močno, izboljšanje je prišlo tretji dan dajanja, vendar sem antibiotik končal do konca, da bi konsolidiral rezultat. Slišal sem veliko negativnih pregledov neželenih učinkov pri jemanju zdravila Levofloxacin. Toda med sprejemom sem imel le blago navzeo in celo blato je postalo tekoče. Zato so po poteku zdravljenja probiotiki, porabljeni za predelavo, obnovili mikrofloro in država se je vrnila v normalno stanje.